T2R134 Ativadores

Os activadores comuns do T2R134 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, a sacarina CAS 81-07-2 e o acessulfame de potássio CAS 55589-62-3.

Os activadores químicos do T2R134 são diversos em termos de estrutura, mas unidos na sua capacidade de provocar a perceção do sabor amargo através da ativação do recetor. O Benzoato de Denatónio, conhecido pelo seu potente amargor, ativa diretamente o T2R134 ligando-se ao domínio de ligação do recetor, iniciando uma cascata de eventos intracelulares que culminam na sensação de amargor. Do mesmo modo, o alcaloide Quinina, classicamente associado ao sabor amargo da água tónica, liga-se e altera a conformação do T2R134. Esta interação desencadeia a proteína G associada para dar início a um sinal de sabor amargo. O propiltiouracilo (PTU), um composto utilizado em testes genéticos do paladar, também ativa o T2R134 ligando-se ao recetor, conduzindo assim à resposta intracelular indicativa do sabor amargo.

Outros compostos de sabor doce, como a sacarina e o acessulfame de potássio, também activam paradoxalmente o T2R134. Estes edulcorantes imitam as interacções moleculares que os compostos amargos típicos têm com o recetor, levando à sua ativação. A sucralose, um outro edulcorante, pode ativar de forma semelhante o T2R134, provocando as moléculas de sinalização a jusante envolvidas na perceção do sabor amargo. A feniltiocarbamida (PTC), uma substância que tem um sabor amargo para alguns indivíduos com base na variação genética, ativa o T2R134 através da sua interação com o sítio ativo específico do sabor do recetor, assinalando o seu sabor amargo caraterístico. A toxina estricnina, embora venenosa, funciona como um ativador direto do T2R134, ligando-se ao recetor e induzindo a via de sinalização associada ao amargor. Além disso, compostos como a Aloína, a Capsaicina e o Sulfato de Magnésio, embora variem nos seus perfis gustativos típicos ou nas suas utilizações, são capazes de ativar o T2R134 ligando-se a locais específicos do recetor, o que leva à ativação da proteína G e à perceção do amargor. Por último, a cafeína, conhecida pelos seus efeitos estimulantes e pelo seu sabor amargo, ativa o T2R134 ligando-se ao domínio de ligação do recetor, estimulando os mecanismos de transdução de sinal que resultam na sensação de amargor.