STS-1 Inibidores

Os inibidores comuns da STS-1 incluem, entre outros, o Dasatinib CAS 302962-49-8, o PP 2 CAS 172889-27-9, o SU6656 CAS 330161-87-0, a Wortmannin CAS 19545-26-7 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos da STS-1 podem ser compreendidos através da sua ação em várias vias de sinalização que são essenciais para a ativação e função desta proteína. O dasatinib, o PP2, o SU6656 e o Go6976 são inibidores das cinases da família Src, como a Lck e a Fyn, que são cruciais para o início da sinalização do recetor de células T (TCR). Ao inibir estas cinases, impede-se a ativação de moléculas a jusante na via do TCR, incluindo a STS-1. Isto resulta na inibição funcional da STS-1, uma vez que esta não pode ser activada sem os sinais a montante fornecidos pelas cinases da família Src. Do mesmo modo, o PP1, outro inibidor da quinase da família Src, interrompe a cascata de sinalização que conduz à ativação da STS-1, inibindo assim a sua função.

A Wortmannin e o LY294002 têm como alvo específico a PI3K, uma quinase que participa em várias vias de sinalização, incluindo as que envolvem a STS-1. A inibição da PI3K por estes produtos químicos conduz a uma perturbação das vias de sinalização, impedindo a ativação funcional da STS-1. O PIK-75, que é mais seletivo para a isoforma p110α da PI3K, interrompe de forma semelhante os processos de transdução de sinal que conduziriam à ativação da STS-1. O U0126 e o PD98059, que são inibidores da MEK, uma quinase a montante da via MAPK/ERK, impedem a ativação desta via, inibindo assim indiretamente a função da STS-1 que funciona a jusante. O SB203580, um inibidor da p38 MAPK, e o SP600125, um inibidor da JNK, também impedem a ativação da STS-1, inibindo as respectivas cinases envolvidas nas suas vias.