STAG3 Ativadores

Os activadores comuns do STAG3 incluem, entre outros, o resveratrol CAS 501-36-0, o NOC-18 CAS 146724-94-9, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o lítio CAS 7439-93-2 e o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Os activadores de STAG3 são uma classe de compostos químicos concebidos para aumentar a atividade funcional da proteína do complexo de coesina STAG3. A STAG3 é um componente crítico da estrutura em anel da cohesina que assegura a segregação adequada dos cromossomas durante a meiose, e os seus activadores desempenham um papel fundamental na modulação da arquitetura cromossómica necessária para este processo. Estes activadores podem aumentar a afinidade do STAG3 pelas cromátides irmãs, reforçando assim a aderência do complexo de coesina e assegurando um alinhamento e segregação cromossómicos precisos. Os activadores da STAG3 conseguem-no estabilizando a estrutura da proteína ou melhorando a sua interação com outros componentes da cohesina, como a SMC1, a SMC3 e a RAD21. Alguns dos activadores podem funcionar influenciando as modificações pós-traducionais da proteína STAG3, que são cruciais para a sua função na meiose. Ao aumentar a estabilidade e a função da STAG3 dentro do complexo de cohesina, estes activadores asseguram que o intrincado processo de recombinação e segregação genética durante a formação de gâmetas é levado a cabo com elevada fidelidade.

Além disso, os activadores da STAG3 podem aumentar indiretamente a atividade da proteína, modulando as vias celulares que regulam a montagem e a manutenção da cohesina nos cromossomas. Podem aumentar a atividade ATPase do complexo de cohesina ou afetar os factores reguladores que controlam a carga e a descarga da cohesina do ADN. Por exemplo, certos activadores podem impedir a separação prematura das cromátides irmãs, inibindo a separase, a enzima responsável pela clivagem da cohesina, amplificando assim indiretamente o papel do STAG3 na manutenção da coesão cromossómica. Outros poderiam influenciar o estado de fosforilação dos componentes da cohesina, uma modificação pós-tradução que é essencial para a função do STAG3 durante a meiose. Ao assegurar o momento e a localização precisos da ação da cohesina, os activadores STAG3 são cruciais para a integridade da informação genética transmitida à geração seguinte. Através destes mecanismos moleculares específicos, os activadores de STAG3 são essenciais para a execução adequada da divisão celular meiótica, sem influenciar diretamente a expressão genética ou as vias de síntese proteica.