A SSH2 (Slingshot-2) é uma enzima que desempenha um papel fundamental na regulação da dinâmica da actina no ambiente celular. A actina, um componente-chave do citoesqueleto da célula, sofre uma reorganização dinâmica, que é crucial para numerosos processos celulares, como a migração, a divisão e a sinalização celulares. A SSH2 está envolvida na desfosforilação e, consequentemente, na ativação de uma outra proteína denominada cofilina, que facilita subsequentemente a desmontagem dos filamentos de actina. Dado o papel significativo da dinâmica da actina nas funções celulares, a modulação da atividade da SSH2 suscitou o interesse dos investigadores, levando à exploração e caraterização de inibidores da SSH2.
A classe química dos inibidores da SSH2 inclui moléculas que podem inibir ou reduzir a atividade da enzima SSH2. Estes inibidores podem atuar por diferentes mecanismos, tais como interferir com o local ativo da enzima, perturbar a sua conformação ou impedir a sua interação com outras proteínas essenciais. Os estudos de relação estrutura-atividade (SAR) têm sido fundamentais para fornecer informações sobre as características químicas específicas necessárias para uma inibição potente. A diversidade química desta classe de compostos tem-se expandido ao longo do tempo, abrangendo uma variedade de estruturas e grupos funcionais. O rastreio de elevado rendimento, a ligação molecular e a modelização in silico facilitaram ainda mais a descoberta e a otimização de inibidores potentes da SSH2. Como a nossa compreensão da bioquímica e da estrutura do SSH2 continua a crescer, o refinamento destes inibidores será essencial para garantir a sua especificidade e minimizar os efeitos fora do alvo.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 inibe seletivamente as tirosina-quinases da família Src, visando o local de ligação ao ATP. O domínio SH2 das cinases da família Src, incluindo Lck e Fyn, desempenha um papel fundamental na ativação das cinases. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
A tirfostina B42 (AG-490) é um inibidor da tirosina quinase que visa especificamente a JAK2. Impede a ativação da JAK2 mediada pelo domínio SH2, inibindo assim as vias de sinalização STAT a jusante. | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
O Nsc-87877 é um inibidor da fosfatase SHP-1 e SHP-2. Impede a ligação dos domínios SH2 aos resíduos de tirosina fosforilados, inibindo as vias de sinalização a jusante. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um potente inibidor de múltiplas tirosina-quinases, incluindo as quinases da família Src. Ao ligar-se ao domínio da cinase, impede indiretamente a ativação e a sinalização mediadas pelo domínio SH2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib tem como alvo a tirosina quinase Bcr-Abl. Liga-se ao domínio da cinase, impedindo a sua ativação. O domínio SH2 da Abl é essencial para a atividade cinase e a sua função é inibida pelo Imatinib. | ||||||
Lavendustin A | 125697-92-9 | sc-200539 sc-200539A | 1 mg 5 mg | $116.00 $456.00 | ||
A lavendustina A inibe várias tirosina-quinases bloqueando o local de ligação do ATP. Esta ação indireta pode ter impacto na funcionalidade do domínio SH2, impedindo a ativação da quinase. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
O BIRB 796 tem como alvo várias cinases, incluindo a p38 MAP cinase. Ao ligar-se às cinases, pode afetar indiretamente o papel dos domínios SH2 na ativação e sinalização das cinases. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
O WHI-P154 é um inibidor da JAK3 que impede a sua ativação ao visar o domínio da cinase. Isto afecta indiretamente a ativação mediada pelo domínio SH2 e as vias de sinalização subsequentes. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
O Stattic inibe seletivamente a ativação do STAT3 ao impedir a ligação do domínio SH2 a resíduos de tirosina fosforilados, inibindo assim a dimerização e a sinalização a jusante. |