SRCAP Ativadores

Os activadores SRCAP comuns incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, (+/-)-JQ1 e GSK126.

Os Activadores SRCAP, enquanto classe química, referem-se a moléculas que podem influenciar direta ou indiretamente a atividade da proteína SRCAP. Esta proteína desempenha um papel integral na remodelação da cromatina, um processo vital para a transcrição, replicação e reparação do ADN. Os produtos químicos acima enumerados, embora não activem diretamente a SRCAP, têm efeitos profundos na estrutura e dinâmica da cromatina, proporcionando assim um ambiente que pode modular a função da SRCAP. Por exemplo, os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A e o vorinostato, podem levar ao relaxamento da cromatina através do aumento da acetilação da histona, tornando-a potencialmente mais suscetível de ser remodelada por SRCAP.

Do mesmo modo, moléculas como a 5-Azacitidina e o RG108, que são inibidores da DNA metiltransferase, alteram a paisagem de metilação do DNA, afectando a conformação da cromatina e, possivelmente, a interação da SRCAP com a mesma. Na mesma linha, os inibidores que visam as histonas metiltransferases, como o GSK126 e o EPZ-6438, podem alterar os níveis de metilação das histonas, influenciando mais uma vez a estrutura da cromatina e a paisagem funcional do SRCAP. Por último, os inibidores do bromodomínio, como o JQ1, perturbam as interacções proteína-cromatina ao afectarem os leitores de cromatina, acrescentando outra camada de modulação à ação da SRCAP. Coletivamente, estes produtos químicos exemplificam a intrincada rede de dinâmica da cromatina, na qual a SRCAP opera, e sublinham as abordagens multifacetadas para modular a sua atividade.