SRCAP阻害剤

一般的なSRCAP阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78- 9、ガルシノール CAS 78824-30-3、C646 CAS 328968-36-1、アナカルディン酸 CAS 16611-84-0。

ここでいうSRCAP阻害剤とは、ヒストン変異体H2A.Zのクロマチンへの沈着に関与するクロマチンリモデリングタンパク質であるSRCAPの活性を調節する薬剤のことである。このタンパク質の機能を阻害する薬剤は、必ずしもSRCAPの直接的な結合体ではなく、むしろSRCAPが重要な構成要素である経路や過程に影響を与える化学物質である。SRCAP阻害剤のクラスには様々な化合物が含まれ、それぞれ作用機序は異なるが、クロマチンダイナミクスと遺伝子発現パターンの変化に収束する。

これらの阻害剤はエピジェネティックな景観を調節することにより、間接的にSRCAPに影響を与える。例えば、ヒストンアセチルトランスフェラーゼや脱アセチラーゼの阻害剤はヒストンのアセチル化状態を変化させ、クロマチンリモデリング複合体におけるSRCAPのリクルートと活性に影響を与える。DNAメチル化酵素阻害剤のような他の化合物は、DNA上のメチル化パターンを変化させ、高次のクロマチン構造に影響を与え、SRCAPの機能に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤の包括的なテーマは、エピジェネティックな状態の撹乱であり、遺伝子発現調節におけるSRCAPの役割に不可欠なクロマチン構造の変化につながる。