sPLA2 Inibidores
Os inibidores comuns da sPLA2 incluem, entre outros, o LY315920 CAS 172732-68-2, a oleiloxietilfosforilcolina CAS 96720-06-8, o ácido 7,7-dimetileicosadienóico (DEDA) CAS 89560-01-0, a lufarielolida CAS 111149-87-2 e a tioeteramida PC CAS 116457-99-9.
Os inibidores químicos da sPLA2 oferecem uma variedade de mecanismos pelos quais impedem a função da proteína. O indoxam funciona ligando-se diretamente ao local ativo da sPLA2, impedindo eficazmente a enzima de interagir com os substratos fosfolípidos que normalmente hidrolisa. Do mesmo modo, o Varespladib actua como um inibidor competitivo, ligando-se ao local catalítico para bloquear o acesso ao substrato, enquanto o LY315920 se liga seletivamente ao mesmo local, assegurando a inibição da atividade da enzima. O darapladib adopta uma abordagem comparável, ligando-se à sPLA2 e inibindo assim a atividade enzimática crucial responsável pela libertação do ácido araquidónico, que é um precursor dos eicosanóides pró-inflamatórios.
A estratégia de inibição prossegue com o Anthera (A-001), que visa diretamente a sPLA2 para impedir a sua função na resposta inflamatória, interrompendo a libertação de ácido araquidónico dos fosfolípidos. O fluorofosfonato de metil araquidonilo modifica covalentemente o local ativo da sPLA2, conduzindo a uma inibição irreversível e impedindo a cascata inflamatória. A araquidonil trifluorometilcetona e a lactona bromoenol funcionam impedindo a libertação de ácidos gordos e lisofosfolípidos, sendo a primeira um inibidor seletivo e a segunda ligando-se irreversivelmente à enzima. O rosmanol interage com a sPLA2 para inibir a sua atividade, reduzindo assim a produção de mediadores inflamatórios da via do ácido araquidónico. A manoalida forma igualmente uma ligação covalente com a sPLA2, assegurando o bloqueio do papel da enzima na libertação do ácido araquidónico. O efipladib, da mesma forma, ocupa o sítio ativo da sPLA2, inibindo seletivamente a sua função de mediador da inflamação. Por último, a propantelina inibe indiretamente a sPLA2 ao reduzir os níveis de cálcio intracelular através do bloqueio dos receptores muscarínicos, sendo o cálcio um fator necessário para a ativação da sPLA2 e consequente resposta inflamatória.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY315920 | 172732-68-2 | sc-364528 sc-364528A | 5 mg 10 mg | $315.00 $490.00 | ||
O LY315920 actua como um inibidor seletivo da sPLA2, envolvendo-se com a enzima através de interações hidrofóbicas e electrostáticas específicas que estabilizam a sua ligação. Este composto altera a hidrólise dos fosfolípidos, com impacto no metabolismo lipídico e nas vias inflamatórias. As suas propriedades cinéticas únicas revelam um mecanismo de inibição não competitivo, levando a uma modulação distinta da libertação de ácido araquidónico. As caraterísticas estruturais do composto promovem uma dinâmica conformacional única no interior da enzima, influenciando a sua atividade global. | ||||||
Oleyloxyethyl Phosphorylcholine | 96720-06-8 | sc-200711 sc-200711A | 10 mg 50 mg | $78.00 $277.00 | 6 | |
A oleiloxietilfosforilcolina apresenta um papel distinto como modulador da sPLA2, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. Este composto influencia a hidrólise enzimática dos fosfolípidos, afectando assim a integridade da membrana e as vias de sinalização. A sua cinética de reação sugere uma modulação alostérica única, alterando a afinidade do substrato e as taxas de renovação enzimática, o que pode levar a alterações significativas nas moléculas de sinalização derivadas de lípidos. | ||||||
7,7-Dimethyleicosadienoic Acid (DEDA) | 89560-01-0 | sc-200707 sc-200707A | 10 mg 50 mg | $97.00 $357.00 | ||
O ácido 7,7-dimetileicosadienoico (DEDA) actua como um potente modulador da sPLA2, apresentando interações únicas com o local catalítico da enzima. As suas caraterísticas estruturais facilitam forças específicas de van der Waals e interações electrostáticas, aumentando a eficiência da ligação do substrato. A influência da DEDA no metabolismo dos lípidos é evidente através da sua capacidade de alterar a cinética da reação, promovendo vias distintas no turnover dos fosfolípidos e tendo impacto nas cascatas de sinalização a jusante. O comportamento deste composto sublinha o seu papel na dinâmica dos lípidos e nas respostas celulares. | ||||||
Luffariellolide | 111149-87-2 | sc-202212 | 1 mg | $258.00 | ||
A Luffariellolide apresenta uma especificidade notável como inibidor da sPLA2, envolvendo-se em ligações de hidrogénio únicas e interações hidrofóbicas com o sítio ativo da enzima. A sua conformação estrutural permite a modulação selectiva da hidrólise dos fosfolípidos, influenciando a cinética da renovação do substrato. Este composto também altera a fluidez da membrana, o que pode afetar a acessibilidade e a atividade da enzima, moldando assim as vias de sinalização lipídica e a dinâmica da membrana celular de uma forma distinta. | ||||||
Thioetheramide PC | 116457-99-9 | sc-202840 sc-202840A | 5 mg 25 mg | $63.00 $315.00 | ||
A tioeteramida PC actua como um potente modulador da sPLA2, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima através de interações electrostáticas únicas. A sua arquitetura molecular distinta facilita a ligação selectiva, influenciando a eficiência catalítica e a afinidade do substrato. Além disso, a tioeteramida PC pode alterar as propriedades da bicamada lipídica, afectando a permeabilidade e a fluidez da membrana, o que pode levar a alterações significativas na sinalização celular e nas vias do metabolismo lipídico. | ||||||
4-[(1-oxo-7-phenylheptyl)amino]-(4R)-octanoic acid | 1101136-50-8 | sc-223602 sc-223602A | 1 mg 5 mg | $39.00 $231.00 | ||
O ácido 4-[(1-oxo-7-fenilheptil)amino]-(4R)-octanóico apresenta interações únicas com a sPLA2, reforçando a sua atividade enzimática através de interações específicas hidrofóbicas e de ligações de hidrogénio. As caraterísticas estruturais deste composto permitem-lhe modular a conformação da enzima, afectando potencialmente o acesso ao substrato e as taxas de renovação. Além disso, influencia a dinâmica lipídica no interior das membranas, o que pode alterar o microambiente local e ter impacto nas cascatas de sinalização a jusante. | ||||||