SPEC2 Inibidores

Os inibidores comuns de SPEC2 incluem, entre outros, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores da SPEC2 representam uma abordagem orientada para a modulação de funções celulares específicas, atenuando a atividade da SPEC2 através da interferência nas vias de sinalização a montante. Por exemplo, os compostos que inibem a via MAPK/ERK asseguram que a ativação da ERK, uma quinase que pode influenciar a SPEC2, é significativamente reduzida, limitando assim a capacidade da SPEC2 de participar em eventos de sinalização a jusante. Do mesmo modo, a inibição das vias PI3K/Akt ou mTOR, ambas cruciais para uma miríade de processos celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência, resultaria também na diminuição da atividade de SPEC2, caso esta fosse regulada por estas vias. Ao impedir a atividade de cinases como a MEK1/2, a JNK ou a p38 MAP cinase, estes inibidores actuam de forma a suprimir indiretamente a atividade funcional da SPEC2, que pode desempenhar um papel nestas respostas celulares reguladas por cinases. Além disso, os compostos que têm como alvo as tirosina-quinases da família Src ou a tirosina-quinase EGFR interromperiam as cascatas de sinalização que potencialmente governam a atividade de SPEC2, levando a um declínio nos sinais de proliferação celular que envolvem SPEC2.

Expandindo ainda mais o arsenal de estratégias de inibição da SPEC2, os inibidores selectivos das cinases ROCK, que são importantes para a manutenção da integridade do citoesqueleto e de várias outras funções celulares, conduziriam à desregulação da atividade da SPEC2 se esta estivesse associada a estas vias. A inibição de reguladores da transcrição, como o STAT3 e o NF-κB, também se traduz numa redução da atividade da SPEC2, uma vez que esta pode ser um efector a jusante nas vias regidas por estes factores de transcrição. Além disso, o bloqueio específico de vias como a STAT3 não só interfere com os processos de proliferação e apoptose que podem ser mediados por SPEC2, como também afecta o seu potencial papel na modulação da resposta imunitária.