sodium channel type II Inibidores
Os inibidores comuns dos canais de sódio do tipo II incluem, entre outros, a lidocaína CAS 137-58-6, a 5,5-difenil-hidantoína CAS 57-41-0, a carbamazepina CAS 298-46-4, o riluzol CAS 1744-22-5 e a ranolazina CAS 95635-55-5.
Os inibidores químicos do canal de sódio tipo II incluem uma variedade de compostos que interagem com o canal de diferentes formas para impedir o fluxo de iões de sódio através das membranas neuronais. Sabe-se que a tetrodotoxina e a saxitoxina, por exemplo, se ligam ao lado extracelular do canal de sódio tipo II e bloqueiam a entrada de iões de sódio, o que impede o início e a propagação dos potenciais de ação. Da mesma forma, a μ-conotoxina liga-se seletivamente a estes canais, inibindo o fluxo de iões de sódio e bloqueando assim a sinalização neuronal. A lidocaína, por outro lado, actua como anestésico local ligando-se a estes canais na membrana celular neuronal, inibindo os fluxos iónicos necessários para a iniciação e condução do impulso, o que leva à perda de sensibilidade.
Outros compostos, como a fenitoína, a carbamazepina e a lamotrigina, modulam os canais de sódio do tipo II, estabilizando o estado inativo do canal ou bloqueando os canais, reduzindo assim a excitabilidade neuronal e a transmissão sináptica. O Riluzol inibe indiretamente estes canais de sódio, aumentando a sua inativação, o que suprime os disparos neuronais repetitivos. A ranolazina é única na medida em que inibe seletivamente a fase tardia da corrente de entrada de sódio, que se pensa reduzir a excitabilidade de forma semelhante nas células neuronais. A aconitina, a batracotoxina e a veratridina interagem com os canais de sódio do tipo II, mas fazem-no ligando-se e mantendo os canais abertos, impedindo a inativação e conduzindo a uma despolarização prolongada que, em última análise, inibe a geração de um potencial de ação normal devido ao influxo sustentado de iões de sódio.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
A lidocaína actua como anestésico local bloqueando os canais de sódio, incluindo o canal de sódio tipo II, na membrana das células neuronais. Esta ação inibe os fluxos iónicos necessários para a iniciação e a condução dos impulsos, o que resulta numa perda de sensibilidade. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
A fenitoína liga-se e modula os canais de sódio dependentes de voltagem, como o canal de sódio tipo II, estabilizando o estado inativo do canal. Isto reduz a taxa de disparos neuronais, limitando os disparos repetitivos e impedindo a geração de potenciais de ação sustentados de alta frequência. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
A carbamazepina actua ligando-se e inibindo os canais de sódio dependentes da voltagem, incluindo o canal de sódio tipo II. Esta ação diminui a transmissão sináptica ao reduzir os efeitos excitatórios pós-sinápticos do glutamato e do aspartato nos respectivos receptores. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
O Riluzol inibe indiretamente os canais de sódio, incluindo o canal de sódio tipo II, aumentando a inativação dos canais de sódio dependentes da voltagem. Isto suprime os disparos neuronais repetitivos e estabiliza a membrana neuronal. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
A ranolazina inibe seletivamente a fase tardia da corrente de entrada de sódio nas células cardíacas, reduzindo assim a sobrecarga de cálcio intracelular. Como inibe a corrente de entrada de sódio persistente ou tardia, pensa-se que inibe o canal de sódio tipo II de forma semelhante nas células neuronais, o que resultaria numa redução da excitabilidade da célula. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
A lamotrigina bloqueia os canais de sódio sensíveis à voltagem, incluindo o canal de sódio tipo II, levando à estabilização da membrana neuronal e à inibição da libertação de neurotransmissores excitatórios, como o glutamato e o aspartato. | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $300.00 $450.00 $650.00 $1252.00 $2050.00 | ||
A aconitina liga-se aos canais de sódio dependentes da voltagem, como o canal de sódio tipo II, na membrana celular dos neurónios e dos músculos, mantendo os canais abertos e impedindo a inativação. Isto resulta num influxo persistente de sódio, que acaba por inibir a propagação do potencial de ação devido a uma despolarização prolongada. | ||||||
Batrachotoxin | 23509-16-2 | sc-201086 | 10 µg | $302.00 | ||
A batracotoxina força a abertura dos canais de sódio, incluindo o canal de sódio tipo II, ligando-se ao sensor de voltagem do canal. Isto leva a um influxo contínuo de iões de sódio, despolarizando o neurónio e impedindo a geração e propagação adequadas do potencial de ação. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
A veratridina liga-se e ativa os canais de sódio dependentes de voltagem, como o canal de sódio tipo II, mantendo-os abertos e conduzindo a um influxo prolongado de sódio. Isto resulta numa despolarização contínua, que acaba por inibir a geração normal de potenciais de ação devido à inativação dos canais de sódio dependentes da voltagem. | ||||||