SIT Ativadores
Os activadores comuns dos SIT incluem, entre outros, a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, L-Arginina CAS 74-79-3 e Histamina, base livre CAS 51-45-6.
Os activadores dos SIT representam um grupo diversificado de entidades químicas que promovem indiretamente a capacidade funcional dos SIT através da modulação de várias cascatas de sinalização celular. A forskolina é fundamental nesta coleção, uma vez que eleva o AMPc nas células, levando à ativação da PKA. Esta quinase é fundamental, uma vez que fosforila substratos específicos que são parte integrante do repertório de sinalização do SIT, amplificando assim o papel do SIT na comunicação celular. Do mesmo modo, compostos como a isobutilmetilxantina (IBMX) e a aminofilina impedem a degradação do AMPc, o que perpetua os eventos de fosforilação mediados pela PKA que reforçam a atividade dos SIT. A epinefrina e a prostaglandina E2, através das suas respectivas vias mediadas pelos receptores, também aumentam os níveis de AMPc, o que, por sua vez, alimenta a sinalização da PKA e o seu subsequente impacto na função dos SIT. A sinergia destes mecanismos assegura uma ativação sustentada e elevada dos SIT, enraizada na dinâmica da sinalização do cAMP.
Alargando o espetro de influência bioquímica, a L-Arginina, através da sua conversão em óxido nítrico (NO), leva à ativação da guanilato ciclase e a um aumento dos níveis de GMPc, potenciando assim indiretamente a atividade dos SIT através das proteínas quinases dependentes de GMPc. Este efeito é repetido pelo Sildenafil e pelo nitroprussiato de sódio, que asseguram uma presença prolongada de GMPc no meio celular, activando ainda mais as vias de sinalização que apoiam a ativação dos SIT. Além disso, a histamina, através da interação com o recetor H2, e a adenosina, através do envolvimento do recetor de adenosina, elevam o AMPc, perpetuando assim o eixo de sinalização PKA-SIT. Em alternativa, o papel de substrato do dinucleótido de nicotinamida adenina (NAD+) nas reacções de ADP-ribosilação constitui uma alavanca bioquímica, que pode potencialmente afinar as redes de sinalização associadas aos SIT.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA. A PKA pode fosforilar substratos, aumentando a atividade da SIT ao promover a sua localização na membrana plasmática, facilitando assim o seu papel na transdução de sinais. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX inibe as fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do cAMP e mantendo níveis elevados de cAMP. Isto aumenta indiretamente a atividade do SIT, apoiando a sua ativação persistente e promovendo processos de sinalização dependentes do AMPc. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos, que podem estimular a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc e promovendo indiretamente a atividade dos SIT através de uma maior sinalização da PKA, que pode afetar a função dos SIT influenciando o seu estado de fosforilação e as vias de sinalização. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
A L-Arginina serve de substrato para a óxido nítrico sintase, resultando na produção de óxido nítrico (NO). O NO pode ativar a guanilato ciclase, aumentando os níveis de GMPc, o que pode levar ao aumento da atividade dos SIT através de proteínas quinases dependentes de GMPc. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, através da sua ação nos receptores H2, pode aumentar a produção de AMPc, o que apoia indiretamente a ativação dos SIT, aumentando a sinalização da PKA e influenciando potencialmente as vias de sinalização relacionadas com os SIT. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 interage com os seus receptores E-prostanóides, levando a um aumento dos níveis de AMPc, aumentando potencialmente a atividade da SIT ao estimular a PKA e influenciando assim a cascata de sinalização da SIT. | ||||||
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
O NAD+ serve de substrato para as reacções de ADP-ribosilação, que podem modular as vias de sinalização. Níveis elevados de NAD+ podem aumentar indiretamente a atividade do SIT, influenciando a ADP-ribosilação de proteínas envolvidas na rede de sinalização do SIT. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina ativa os receptores de adenosina, o que pode levar a um aumento do AMPc, aumentando indiretamente a atividade da SIT ao promover as vias de sinalização dependentes do AMPc de que a SIT faz parte. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
O nitroprussiato de sódio liberta óxido nítrico, activando a guanilato ciclase e aumentando os níveis de GMPc. Isto pode levar indiretamente ao aumento da atividade dos SIT, estimulando as vias de sinalização dependentes do GMPc. | ||||||
Aminophylline | 317-34-0 | sc-252368 | 25 g | $36.00 | ||
A aminofilina inibe as fosfodiesterases, aumentando os níveis de AMPc e potencialmente aumentando a atividade dos SIT através da manutenção da sinalização da PKA e influenciando as vias de sinalização em que os SIT operam. | ||||||