Os inibidores dos receptores sigma constituem uma classe especializada de substâncias químicas meticulosamente elaboradas para afinar a atividade intrincada dos receptores sigma. Os receptores Sigma, difundidos em diversos tecidos e tipos de células, particularmente no sistema nervoso central, são actores centrais num espetro de processos celulares. O seu envolvimento abrange a neurotransmissão, a regulação dos canais iónicos e a sobrevivência das células, realçando a sua importância na manutenção da homeostase celular. Esta intrincada rede de funções é ainda mais delineada através da diferenciação dos receptores sigma em dois subtipos: sigma-1 e sigma-2, cada um caracterizado por atributos estruturais e funcionais únicos. O desenvolvimento de inibidores do recetor sigma é um esforço orientado, com o objetivo de interagir seletivamente com o subtipo sigma-1 ou sigma-2. Ao fazê-lo, estes inibidores procuram modular intrinsecamente a função do respetivo subtipo de recetor sigma, influenciando assim as respostas celulares a jusante. Os receptores sigma, estando implicados numa miríade de processos fisiológicos e patológicos, tornam-se alvos intrigantes para intervenção através destes inibidores.
Os inibidores dos receptores sigma-1, por exemplo, podem influenciar os processos celulares através da sua interação selectiva com os receptores sigma-1 localizados principalmente no retículo endoplasmático. Esta organela, envolvida na síntese de proteínas e lípidos, torna-se um ponto focal para a modulação mediada por sigma-1. Do mesmo modo, os inibidores dos receptores sigma-2 visam processos celulares associados à membrana celular, onde os receptores sigma-2 desempenham um papel em fenómenos como a proliferação celular. A especificidade destes inibidores permite a investigação dos subtipos de receptores sigma, desvendando o seu papel em diversas funções celulares. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores dos receptores sigma contribuem significativamente para o avanço da nossa compreensão da biologia dos receptores sigma. Através de uma modulação precisa, estes inibidores oferecem uma visão dos meandros das vias de sinalização celular regidas pelos receptores sigma. Os inibidores dos receptores sigma, com a sua abordagem orientada, fornecem ferramentas inestimáveis para os investigadores dissecarem as nuances moleculares da sinalização mediada pelos receptores sigma, abrindo caminho a intervenções inovadoras e a uma compreensão mais profunda da fisiologia e patologia celulares.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Naloxone hydrochloride | 357-08-4 | sc-203153 sc-203153A sc-203153B sc-203153C | 50 mg 100 mg 1 g 10 g | $85.00 $166.00 $335.00 $1827.00 | 2 | |
O cloridrato de naloxona pode inibir o recetor Sigma ligando-se ao seu sítio ativo ou interagindo com o seu sítio de ligação, perturbando a função normal do recetor. Esta interferência pode ter impacto na sinalização a jusante e nos processos celulares regulados pelo recetor Sigma. | ||||||
BD 1047 dihydrobromide | 138356-21-5 | sc-203837 sc-203837A | 10 mg 50 mg | $142.00 $597.00 | 4 | |
Este composto pode ligar-se ao sítio ativo do recetor sigma-1 ou à sua bolsa de ligação. Ao fazê-lo, bloqueia competitivamente a ligação de ligandos endógenos ou outras moléculas que normalmente interagiriam com o recetor. | ||||||
NE 100 hydrochloride | 149409-57-4 | sc-204121 sc-204121A sc-204121B sc-204121C sc-204121D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $162.00 $683.00 $4080.00 $7140.00 $64566.00 | 21 | |
O cloridrato de NE 100 apresenta uma afinidade notável pelos receptores sigma, caracterizada pela sua capacidade única de estabilizar as conformações dos receptores através de interações electrostáticas específicas. Este composto demonstra propriedades cinéticas distintas, permitindo uma rápida ligação e desvinculação, o que pode influenciar os estados de ativação dos receptores. A sua arquitetura molecular promove interações hidrofóbicas eficazes, aumentando a permeabilidade da membrana e facilitando a modulação diferenciada das cascatas de sinalização intracelular. | ||||||
BD 1063 dihydrochloride | 206996-13-6 | sc-203838 sc-203838A sc-203838B sc-203838C sc-203838D | 10 mg 50 mg 1.5 g 2 g 3 g | $145.00 $500.00 $5000.00 $5700.00 $6533.00 | 1 | |
O dicloridrato BD 1063 distingue-se pelo seu envolvimento seletivo com os receptores sigma, apresentando um perfil de ligação único que altera a dinâmica dos receptores. A sua estrutura permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que contribuem para a sua estabilidade em ambientes biológicos. O comportamento cinético do composto é marcado por uma taxa de dissociação lenta, permitindo uma ocupação prolongada do recetor. Esta caraterística pode levar a uma intrincada modulação das vias de sinalização a jusante, influenciando as respostas celulares. | ||||||
SM-21 maleate | 155058-71-2 | sc-204289 sc-204289A | 10 mg 50 mg | $154.00 $638.00 | 1 | |
O maleato de SM-21 apresenta uma afinidade distinta para os receptores sigma, caracterizada pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais na estrutura do recetor após a ligação. Este composto facilita interações electrostáticas únicas que aumentam a estabilidade recetor-ligando. A sua cinética de reação revela uma fase de associação rápida, seguida de um equilíbrio gradual, que pode influenciar os mecanismos reguladores do recetor. Além disso, as propriedades de solubilidade do maleato de SM-21 permitem uma distribuição eficaz em vários ambientes, com impacto na sua dinâmica de interação. | ||||||
BD 1008 Dihydrobromide | 138356-09-9 | sc-207316 | 10 mg | $140.00 | ||
O BD 1008 Dihydrobromide demonstra uma seletividade notável para os receptores sigma, envolvendo-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas que estabilizam a sua ligação. Este composto apresenta um efeito único de modulação alostérica, alterando a atividade do recetor através de mudanças conformacionais. O seu perfil cinético indica um mecanismo de ligação bifásico, com uma fase inicial rápida seguida de uma dissociação mais lenta, sugerindo um potencial de envolvimento prolongado do recetor. As caraterísticas de solubilidade do composto aumentam ainda mais o seu potencial de interação em diversos sistemas biológicos. | ||||||
BD 1008 | 138356-08-8 | sc-203426 sc-203426A | 10 mg 50 mg | $200.00 $525.00 | ||
O BD 1008 caracteriza-se pela sua afinidade distinta para os receptores sigma, onde se envolve em interações electrostáticas complexas que facilitam a ativação do recetor. Este composto apresenta um modo único de ligação dupla, permitindo-lhe influenciar a dinâmica do recetor através de vias competitivas e não competitivas. A sua cinética de reação revela uma fase de associação rápida, seguida de uma estabilização gradual, indicando uma interação complexa com as conformações do recetor. Além disso, a lipofilicidade do BD 1008 aumenta a sua permeabilidade à membrana, promovendo uma ligação efectiva ao recetor. | ||||||
Metaphit methanesulfonate salt | 99287-12-4 | sc-253003 | 25 mg | $186.00 | ||
O sal metanossulfonato de Metaphit demonstra uma seletividade notável para os receptores sigma, envolvendo-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas que modulam a atividade do recetor. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem-lhe adotar múltiplas conformações, influenciando as vias de sinalização dos receptores. O composto apresenta uma taxa de dissociação notável, sugerindo um equilíbrio dinâmico com os estados do recetor. Além disso, o seu perfil de solubilidade aumenta o seu potencial de interação nas membranas biológicas, facilitando a modulação diferenciada dos receptores. |