Sialyltransferase 7E Inibidores
Os inibidores comuns da sialiltransferase 7E incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, a quercetina CAS 117-39-5, o (Z)-Pugnac CAS 132489-69-1, o benzil-2-acetamido-2-desoxi-α-D-galactopiranosídeo CAS 3554-93-6 e o ácido N-acetil-2,3-desidro-2-desoxineuramínico CAS 24967-27-9.
Os inibidores químicos da sialiltransferase 7E podem interferir com a sua atividade através de vários mecanismos bioquímicos. O 3F(ax)-Neu5Ac, um análogo do ácido siálico com uma substituição de flúor, e o DANA (ácido 2,3-Dehidro-2-desoxi-N-acetilneuramínico), outro análogo do ácido siálico, funcionam ambos por se assemelharem ao substrato natural da Sialiltransferase 7E, mas com modificações que impedem a função enzimática adequada após a ligação. Do mesmo modo, a CMP-Quercetina, um análogo do monofosfato de citidina, e o Sia2en-PNP competem com o substrato natural dador de ácido CMP-sialico pelo local ativo, inibindo eficazmente a capacidade da enzima para transferir resíduos de ácido siálico. O benzil-α-GalNAc, que é um substrato que imita as glicosiltransferases do tipo GalNAc, ocupa o sítio ativo da Sialiltransferase 7E, perturbando a sua função.
O ST045849 é um composto especificamente concebido para ter como alvo as sialiltransferases. Liga-se ao local ativo da Sialiltransferase 7E, inibindo diretamente a sua função. Em contrapartida, o cloreto de lítio e o PD 98.059 actuam através da modulação das vias de sinalização que influenciam indiretamente a atividade da Sialiltransferase 7E. O Cloreto de Lítio inibe a Glicogénio Sintase Quinase 3, uma quinase que regula as sialiltransferases, incluindo a Sialiltransferase 7E. O PD 98,059 inibe a MEK, que afecta a sinalização ERK, alterando subsequentemente os padrões de glicosilação regulados pelas glicosiltransferases. Além disso, o PUGNAc, um inibidor da O-GlcNAcase, aumenta os níveis globais de O-GlcNAcilação, o que tem sido associado à redução da sialilação por sialiltransferases. O BAY 11-7085 tem como alvo a sinalização NF-κB, levando a uma diminuição da expressão de várias glicosiltransferases e, assim, à inibição indireta da Sialiltransferase 7E.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3), uma quinase envolvida na fosforilação de muitas proteínas. Foi demonstrado que a GSK-3 regula a atividade das sialiltransferases, pelo que a sua inibição pode reduzir a atividade da Sialiltransferase 7E. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Este composto é um análogo do monofosfato de citidina (CMP) que inibe competitivamente as sialiltransferases ligando-se ao sítio ativo, impedindo assim a ligação normal do dador natural de ácido siálico CMP e inibindo a função da sialiltransferase 7E. | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
Como inibidor da O-GlcNAcase, o PUGNAc aumenta a O-GlcNAcylation global dentro da célula. Foi relatado que a O-GlcNAcilação elevada inibe os processos de sialilação, diminuindo potencialmente a atividade da Sialiltransferase 7E. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Este produto químico é um mimetizador de substrato e inibidor de glicosiltransferases do tipo GalNAc. Ao ocupar o local ativo destas enzimas, pode inibir competitivamente a Sialiltransferase 7E. | ||||||
N-Acetyl-2,3-dehydro-2-deoxyneuraminic acid | 24967-27-9 | sc-215433 sc-215433A sc-215433B | 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $273.00 $538.00 | ||
O DANA actua como um inibidor análogo do ácido siálico que compete com o substrato natural do ácido siálico na ligação às sialiltransferases, inibindo assim a atividade enzimática da Sialiltransferase 7E. | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | $122.00 $516.00 | 55 | |
Este inibidor da ativação do NF-κB pode reduzir a expressão de várias glicosiltransferases. Ao inibir a via do NF-κB, que é necessária para a expressão de determinadas glicosiltransferases, inibe indiretamente a função da Sialiltransferase 7E. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Este inibidor da MEK pode alterar os padrões de glicosilação, afectando a sinalização ERK a jusante, que está implicada na regulação da atividade da glicosiltransferase, inibindo assim indiretamente a Sialiltransferase 7E. | ||||||