Shaker Inibidores

Os inibidores comuns do agitador incluem, entre outros, a 4-aminopiridina CAS 504-24-5, a trietilamina CAS 121-44-8, a quinidina CAS 56-54-2 e a psora-4 CAS 724709-68-6.

Os inibidores de Shaker concentram-se principalmente na modulação dos canais de potássio dependentes da voltagem, nos quais a proteína Shaker desempenha um papel fundamental. Sabe-se que substâncias químicas como o 4-AP, a TEA e a quinidina bloqueiam diretamente os canais de K+ dependentes da voltagem. Por exemplo, o 4-AP actua obstruindo os canais de K+ rectificadores retardados, interferindo eficazmente com as capacidades de regulação da voltagem da proteína Shaker. A TEA, por outro lado, restringe a capacidade da proteína Shaker de conduzir iões de potássio através da membrana. Compostos como a Linopirdina, a Psora-4 e a Heteropodatoxina-2 são mais especializados na sua abordagem. A linopirdina inibe especificamente os canais Kv, comprometendo assim o papel da proteína Shaker na manutenção da excitabilidade neuronal. A Psora-4 liga-se à região do poro dos canais Kv, afectando assim a seletividade iónica e as características de condutância da proteína Shaker.

Além disso, peptídeos como a Maurotoxina, a Noxiustoxina e o BmKTX visam diretamente a família de canais Kv1.x que inclui o Shaker. Estes péptidos inibem a função da proteína Shaker, alterando domínios estruturais ou funcionais específicos, como o sensor de voltagem ou a região do poro. A anuroctoxina é especialmente notável pela sua capacidade de inibir os canais Kv alterando o domínio do sensor de voltagem. Esta ação restringe a sensibilidade da proteína Shaker às alterações da voltagem da membrana, afectando subsequentemente as suas capacidades de gating iónico. Compostos como a anandamida e a correolida apresentam um espetro de atividade mais amplo, afectando não só os canais Kv mas também outros canais iónicos, o que lhes confere uma ação dupla para limitar eficazmente o âmbito funcional da proteína Shaker.