SH3BP5L Inibidores

Os inibidores comuns do SH3BP5L incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o PP 2 CAS 172889-27-9, o Dasatinib CAS 302962-49-8 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da SH3BP5L têm como alvo várias cinases e vias de sinalização que são necessárias para a atividade da proteína. O Ly294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K, uma quinase que desempenha um papel crucial na via de sinalização AKT. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos reduzem a fosforilação da AKT, que é um passo necessário para a ativação de proteínas a jusante, incluindo a SH3BP5L. A redução da atividade da AKT conduz a uma diminuição da fosforilação da SH3BP5L e da sua atividade subsequente. Do mesmo modo, o PP2 e o Dasatinib exercem os seus efeitos inibitórios sobre a SH3BP5L, tendo como alvo as cinases da família Src, que são reguladores a montante que contribuem para a ativação da SH3BP5L através da fosforilação. Ao inibir as cinases Src, estes produtos químicos diminuem o estado de fosforilação e a atividade do SH3BP5L.

Além disso, o SP600125 tem como alvo a via de sinalização JNK, que pode regular o SH3BP5L, levando à sua inibição funcional. O PD98059 e o U0126 inibem especificamente a MEK1/2, componentes-chave da via MAPK/ERK, que é conhecida por regular uma multiplicidade de funções celulares, incluindo as que envolvem o SH3BP5L. A inibição da MEK1/2 por estes produtos químicos perturba a via e inibe a sinalização a jusante que normalmente aumentaria a atividade da SH3BP5L. O SB203580 actua sobre a p38 MAP quinase, que pode influenciar a fosforilação e a atividade do SH3BP5L. O Y-27632 inibe a ROCK, interferindo potencialmente na organização do citoesqueleto de actina e na subsequente função da SH3BP5L. O Gö6976 reduz a atividade da SH3BP5L através da inibição das PKC clássicas, que podem fosforilar diretamente a SH3BP5L. O BIX 02189 inibe a MEK5 na via da ERK5, o que pode levar à inibição da SH3BP5L através da alteração da sinalização a jusante. Por último, o SL327, ao inibir a MEK1/2, interrompe a via MAPK/ERK, que se presume ser necessária para a plena ativação do SH3BP5L, pelo que a sua inibição resulta numa redução da atividade do SH3BP5L.