SGK Inibidores

Os inibidores comuns da SGK incluem, entre outros, o CGP 57380 CAS 522629-08-9, o GSK 650394 CAS 890842-28-1, o dicloridrato de CKI-7 CAS 1177141-67-1, o SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores da SGK constituem uma classe química especializada de compostos concebidos para atingir e modular seletivamente a atividade da SGK, ou quinase regulada por soro e glucocorticóides. A SGK é uma proteína quinase serina/treonina que pertence à família da quinase AGC e partilha semelhanças estruturais e funcionais com outras quinases, como a AKT e a proteína quinase C. Estruturalmente, a SGK possui um domínio de quinase responsável pela sua atividade catalítica e domínios reguladores que controlam a sua ativação. A SGK é um regulador essencial de vários processos celulares, incluindo o transporte de iões, a proliferação celular e a sobrevivência celular, e é um interveniente fundamental nas vias de sinalização intracelular.

Uma das principais funções da SGK é o seu envolvimento na regulação do transporte de iões através das membranas celulares. A SGK pode fosforilar e modular a atividade de vários canais e transportadores de iões, como o canal de sódio epitelial (ENaC) e o cotransportador sódio-cloreto (NCC), que desempenham um papel fundamental na manutenção do equilíbrio eletrolítico e na regulação da pressão arterial. Além disso, a SGK participa nas vias de sobrevivência celular, influenciando a atividade das proteínas pró-apoptóticas e antiapoptóticas. O seu papel na proliferação e sobrevivência celular é mediado pela fosforilação de efectores a jusante, como os factores de transcrição FOXO e GSK-3β. Os inibidores da SGK são normalmente concebidos como pequenas moléculas ou compostos concebidos para interferir com a atividade cinase da SGK ou com as suas interações com reguladores a montante.