SFRS12 Inibidores

Os inibidores comuns do SFRS12 incluem, entre outros, a herboxidina CAS 142861-00-5, a espliceostatina A CAS 391611-36-2, o FR901464 CAS 146478-72-0 e o THZ1 CAS 1604810-83-4.

Os inibidores de FRS12 representam uma classe de compostos químicos concebidos para modular a atividade do Fator 12 de Splicing Rico em Serina/Arginina (SFRS12), um interveniente fundamental no complexo processo de splicing do mRNA. O splicing do mRNA é um mecanismo crítico nas células eucarióticas que permite a remoção de intrões e a junção de exões, determinando, em última análise, a transcrição madura do mRNA que orienta a síntese proteica. SFRS12, um membro da família de proteínas SR, desempenha um papel fundamental na regulação do splicing, ligando-se ao pré-mRNA em locais específicos de splice e facilitando a montagem do spliceosome. A modulação da atividade da SFRS12 tem merecido grande atenção no domínio da biologia molecular e da biologia celular devido às suas implicações no controlo do splicing alternativo, que pode levar à produção de diversas isoformas proteicas com funções distintas.

Estes inibidores do SFRS12 são entidades químicas especificamente concebidas para interferir com as funções do SFRS12 no spliceossoma. Mecanicamente, visam diretamente o SFRS12 ou outros componentes do spliceossoma, interrompendo o reconhecimento preciso dos locais de splice durante o splicing. Muitos destes inibidores apresentam afinidades de ligação ao SFRS12 ou a outros componentes do spliceossoma, bloqueando as suas interacções normais com os substratos do pré-mRNA. Essa interferência resulta em padrões de splicing alterados, gerando isoformas aberrantes de mRNA. Consequentemente, os inibidores de SFRS12 tornaram-se ferramentas valiosas na investigação em biologia molecular para dissecar a intrincada rede de eventos de splicing alternativo, lançando luz sobre as consequências funcionais das variantes de splicing e as suas implicações nos processos celulares para além das aplicações. Os investigadores continuam a investigar e a aperfeiçoar estes inibidores, contribuindo para a nossa compreensão do papel fundamental que o SFRS12 desempenha na regulação do splicing do mRNA.