SerpinB6C Ativadores

Os activadores comuns da SerpinB6C incluem, entre outros, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, a aprotinina CAS 9087-70-1, o hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5, a quimostatina CAS 9076-44-2 e o E-64 CAS 66701-25-5.

Os activadores químicos da SerpinB6C funcionam modulando a atividade das proteases, que são os alvos naturais desta serpina. A benzamidina, por exemplo, ativa a SerpinB6C ligando-se às serino-proteases e inibindo-as. Esta inibição leva a um aumento compensatório da atividade da SerpinB6C, uma vez que a serpina trabalha para manter o equilíbrio da atividade das proteases. Do mesmo modo, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo (PMSF) protege as proteínas da degradação proteolítica inibindo as serino-proteases, o que resulta num aumento da atividade da SerpinB6C para contrabalançar as enzimas inibidas. A aprotinina, um potente inibidor de proteases, também aumenta a atividade da SerpinB6C, impedindo a degradação das proteases que a SerpinB6C regula, o que exige um aumento da sua atividade reguladora. Isto é paralelo à ação do Diisopropil fluorofosfato (DFP), que inibe irreversivelmente as serino-proteases, exigindo assim uma maior atividade da SerpinB6C para inibir quaisquer proteases activas remanescentes.

Além disso, a introdução de alfa-1-antitripsina, outra serpina, no ambiente celular pode levar a um aumento da atividade da SerpinB6C devido à inibição competitiva das serino-proteases. Isto obriga a SerpinB6C a aumentar a sua atividade para manter o seu papel regulador. Compostos como a Leupeptina e a Antipaína activam a SerpinB6C através da inibição de serina e cisteína proteases, desencadeando uma resposta celular que aumenta a atividade da SerpinB6C para regular a atividade global das proteases. A quimostatina influencia diretamente a SerpinB6C ao visar as serino-proteases do tipo quimotripsina, provocando um aumento da atividade da SerpinB6C. Do mesmo modo, a Pepstatina A leva a uma regulação positiva da SerpinB6C através da inibição das proteases aspárticas. O E-64 contribui para a ativação da SerpinB6C através da inibição das cisteíno-proteases, o que resulta num aumento da procura da função reguladora da SerpinB6C. Por último, compostos como a 3,4-dicloroisocumarina e o mesilato de gabexato activam a SerpinB6C através da inibição das serino-proteases, obrigando a SerpinB6C a aumentar a sua ação para manter o equilíbrio proteolítico.