Os activadores químicos da SerpinA1c contribuem para a sua ativação através de vários mecanismos, cada um deles interagindo com diferentes aspectos da estrutura e função da proteína. O fluoreto de fenilmetanossulfonilo (PMSF), um inibidor da serina protease, pode ligar-se irreversivelmente ao local ativo da SerpinA1c. Esta ligação protege eficazmente a ansa do centro reativo da degradação proteolítica, permitindo que a SerpinA1c mantenha a sua atividade inibidora. Do mesmo modo, o E-64, um inibidor irreversível da cisteína protease, alivia a pressão proteolítica no meio celular. Ao fazê-lo, ajuda a manter a integridade estrutural e funcional da SerpinA1c, assegurando a sua atividade contínua contra as proteases alvo. Além disso, o ácido etilenodiaminotetracético (EDTA) desempenha um papel de apoio ao quelar iões metálicos, que são cofactores para metaloproteases que, de outro modo, poderiam degradar a SerpinA1c. Neste ambiente desprovido de iões metálicos, a SerpinA1c é menos suscetível à clivagem proteolítica, aumentando a sua estabilidade e eficácia.
Outras substâncias, como a N-acetilcisteína e o selenito de sódio, exercem os seus efeitos através de propriedades antioxidantes. Mantêm um ambiente redutor que preserva a ansa do centro reativo da SerpinA1c num estado propício à sua atividade. A aprotinina e a alfa1-antitimotripsina, ambos inibidores de proteases, reduzem a atividade proteolítica global e as proteases específicas que teriam como alvo a SerpinA1c, respetivamente. Ao limitarem a atividade destas proteases, permitem que a SerpinA1c funcione sem interferências. A leupeptina, com o seu amplo perfil inibitório, também ajuda a proteger a SerpinA1c da inativação, inibindo as proteases que a poderiam clivar. Do mesmo modo, a antitrombina III, ao inativar especificamente a trombina, pode reduzir indiretamente a carga sobre a SerpinA1c, permitindo-lhe manter a sua conformação ativa. O mesilato de gabexato amplia este efeito protetor, oferecendo uma inibição de largo espetro das proteases que poderiam degradar a SerpinA1c. Por último, o ácido tranexâmico reduz a conversão do plasminogénio em plasmina, minimizando assim indiretamente a degradação da SerpinA1c e ajudando a manter o seu estado ativo, pronto a inibir eficazmente as proteases alvo.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
O PMSF é um inibidor da serina protease que pode ligar-se ao local ativo da SerpinA1c, levando à estabilização da sua ansa central reactiva e impedindo a sua degradação. Esta ligação irreversível aumenta a atividade inibitória da proteína contra proteases alvo, activando assim funcionalmente a SerpinA1c. | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $33.00 $73.00 $265.00 $112.00 | 34 | |
A N-acetilcisteína, através das suas propriedades antioxidantes, pode reduzir o stress oxidativo que, de outra forma, poderia levar à oxidação e inativação de inibidores da serina protease como a SerpinA1c. Ao manter um ambiente redutor, a N-acetilcisteína ajuda a preservar a conformação ativa da SerpinA1c, promovendo a sua ativação e função. | ||||||
Sodium selenite | 10102-18-8 | sc-253595 sc-253595B sc-253595C sc-253595A | 5 g 500 g 1 kg 100 g | $48.00 $179.00 $310.00 $96.00 | 3 | |
O selenito de sódio actua como um antioxidante e pode contribuir para a manutenção da alça do centro reativo da SerpinA1c num estado reduzido, o que é essencial para a sua atividade inibidora da protease. Ao impedir a modificação oxidativa, o selenito de sódio apoia a forma ativa da SerpinA1c, facilitando assim a sua ativação. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 é um inibidor irreversível da cisteína protease que pode aumentar indiretamente a atividade dos inibidores da serina protease, como a SerpinA1c, reduzindo a pressão proteolítica no ambiente celular. Isto permite à SerpinA1c manter a sua conformação funcional e a sua atividade sem ser sobrecarregada por uma atividade excessiva das proteases. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
A aprotinina é um inibidor da proteinase que pode reduzir a atividade proteolítica global no ambiente celular. Ao fazê-lo, a aprotinina apoia indiretamente a ativação da SerpinA1c, reduzindo a degradação e a inativação desta serpina, permitindo assim que funcione mais eficazmente na inibição das suas serino-proteases alvo. | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
A alfa-1-antitimotripsina é outro membro da superfamília das serpinas e pode ligar-se a determinadas proteases, reduzindo a sua disponibilidade para inativar a SerpinA1c. Isto pode resultar num aumento da concentração de SerpinA1c ativa, uma vez que esta sofreria menos degradação devido à atividade proteolítica. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
A leupeptina é um inibidor de várias proteases, incluindo cisteína, serina e treonina proteases. Ao inibir estas proteases, a leupeptina reduz a clivagem e a inativação da SerpinA1c, apoiando indiretamente a ativação da sua função inibidora contra as proteases alvo. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
O mesilato de gabexato é um inibidor sintético da protease que pode inibir uma vasta gama de proteases. Ao inibir estas proteases, o mesilato de gabexato impede a degradação da SerpinA1c, apoiando assim indiretamente a preservação da sua conformação ativa e inibidora de proteases. | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
O ácido tranexâmico é um antifibrinolítico que pode inibir a conversão do plasminogénio em plasmina. Ao fazê-lo, reduz indiretamente a atividade proteolítica contra a SerpinA1c, apoiando a estabilização e ativação da atividade inibidora da protease da SerpinA1c. | ||||||