SDF-2L1 Ativadores

Os activadores comuns de SDF-2L1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, a PGE2 CAS 363-24-6 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores do SDF-2L1 são compostos químicos que, através das suas interacções directas ou indirectas com a via do AMP cíclico (AMPc), podem aumentar a atividade funcional do SDF-2L1. Sabe-se que esta proteína é activada através da via AMPc-PKA (Proteína Quinase A) e, ao influenciar esta via, estes compostos podem levar a uma maior atividade funcional do SDF-2L1. Forskolin, PGE2, Epinefrina, Isoproterenol, Dobutamina, Terbutalina, Albuterol e NKH477 são activadores da adenilil ciclase, a enzima responsável pela produção de AMPc. Ao ativar a adenilil ciclase, estes compostos conduzem a um aumento dos níveis de AMPc nas células. O AMPc elevado pode ativar a PKA, que pode então aumentar a atividade funcional do SDF-2L1. O L-858051, um inibidor do EGFR, afecta indiretamente a via AMPc-PKA ao reduzir a regulação negativa do EGFR, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e a uma maior atividade do SDF-2L1.

Por outro lado, o IBMX, o Rolipram e a Cilostamida funcionam como inibidores das fosfodiesterases (PDE), as enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Actuam inibindo as PDE, aumentando assim os níveis de AMPc nas células e reforçando indiretamente a atividade do SDF-2L1 através da via AMPc-PKA. O IBMX é um inibidor não específico das PDE, enquanto o Rolipram inibe seletivamente a PDE4 e a Cilostamida inibe seletivamente a PDE3. Embora estes compostos não actuem diretamente no SDF-2L1, a sua influência na via AMPc-PKA pode levar a uma maior atividade funcional do SDF-2L1.