SCAPER Inibidores

Os inibidores SCAPER comuns incluem, mas não se limitam a Palbociclib CAS 571190-30-2, Rapamicina CAS 53123-88-9, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Nutlin-3 CAS 548472-68-0 e Roscovitina CAS 186692-46-6.

Os inibidores de SCAPER são compostos químicos que impedem a atividade funcional de SCAPER, uma proteína conhecida por estar envolvida na regulação do ciclo celular, particularmente na transição da fase G1 para a fase S. O palbociclib, por exemplo, é um inibidor seletivo da CDK4/6, que é fundamental para a progressão do ciclo celular. Ao impedir que a célula passe da fase G1, o Palbociclib pode impedir indiretamente o papel do SCAPER na regulação do ciclo celular. Do mesmo modo, a roscovitina e o flavopiridol actuam como inibidores das CDK, sendo que a primeira tem como alvo várias CDK e o segundo tem um amplo efeito inibidor nas CDK envolvidas na regulação da transcrição. Estes inibidores podem impedir a progressão do ciclo celular, reduzindo assim a importância funcional do SCAPER neste processo. O sirolimus e a rapamicina, ambos inibidores do mTOR, interrompem as vias de sinalização essenciais para o crescimento e a proliferação celular, o que, por sua vez, pode diminuir a atividade do SCAPER ao reduzir os sinais proliferativos que este pode potenciar.

Outros compostos, como a Tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase, e o Nutlin-3, um antagonista do MDM2, modulam indiretamente a expressão e a estabilidade do SCAPER, alterando a paisagem transcricional e estabilizando o p53, respetivamente. O U0126, um inibidor da MEK, bloqueia a via MAPK/ERK, reduzindo a proliferação celular e, consequentemente, a atividade do SCAPER. O LY294002, um inibidor da PI3K, impede a sinalização da AKT, afectando o crescimento e a sobrevivência das células, o que também pode reduzir o papel do SCAPER no ciclo celular. A talidomida, ao afetar a ligação do cereblon e levar à degradação dos factores de transcrição, pode alterar indiretamente a função do SCAPER, modificando os programas de transcrição da célula. O venetoclax, ao induzir a apoptose, pode diminuir os níveis de SCAPER indiretamente através de uma redução da proliferação celular. O Alisertib, um inibidor da Aurora quinase A, interrompe a mitose e a subsequente progressão do ciclo celular, afectando assim a função do SCAPER na regulação do ciclo celular. Coletivamente, estes inibidores demonstram uma série de mecanismos através dos quais a atividade funcional do SCAPER pode ser indiretamente diminuída, elucidando as diversas vias e processos celulares em que o SCAPER pode estar implicado.