SBK2 Ativadores

Os activadores comuns de SBK2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e a anisomicina CAS 22862-76-6.

Os activadores SBK2 são um grupo diversificado de compostos químicos que partilham a caraterística comum de aumentar a atividade da serina/treonina-proteína quinase SBK2, uma proteína quinase que desempenha um papel fundamental nas vias de sinalização celular. Estes activadores não constituem uma classe química homogénea, sendo antes caracterizados pela sua capacidade funcional de aumentar a ação enzimática da SBK2. Os mecanismos pelos quais estas moléculas exercem os seus efeitos são variados, envolvendo diferentes alvos moleculares e vias no interior da célula. Alguns compostos, como a forskolina e os seus derivados, actuam estimulando diretamente a adenilato ciclase, que catalisa a conversão do ATP em AMP cíclico (cAMP). O aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da proteína quinase A (PKA), uma enzima chave que pode fosforilar uma vasta gama de substratos, incluindo a SBK2, aumentando assim a sua atividade cinase.

Outros activadores do SBK2 funcionam através de mecanismos celulares alternativos. Por exemplo, compostos como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) activam a proteína quinase C (PKC), que pode então modular a atividade de várias serina/treonina quinases, incluindo potencialmente o SBK2. Do mesmo modo, os inibidores das proteínas fosfatases, como o ácido ocadaico e a calicilina A, impedem a desfosforilação das proteínas, conduzindo a um estado de ativação sustentada das proteínas quinases que pode afetar a atividade do SBK2. Alguns activadores, como o cloreto de lítio, exercem a sua influência através da inibição de outras cinases, como a glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3), resultando num aumento a jusante da atividade da serina/treonina quinase. Além disso, compostos como a esfingosina-1-fosfato (S1P) podem ativar a esfingosina quinase, que está implicada na ativação de uma série de proteínas quinases, sugerindo uma possível via indireta para a ativação da SBK2.