RTP3 Inibidores

Os inibidores comuns do RTP3 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da RTP3 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, visando diferentes vias de sinalização e actividades enzimáticas que são cruciais para a função da proteína. A esturosporina, um conhecido inibidor da cinase, pode inibir a RTP3 obstruindo a sua atividade cinase, que é essencial para a fosforilação de outras proteínas, um processo em que a RTP3 pode estar envolvida. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, ao inibir seletivamente a proteína quinase C (PKC), pode impedir a fosforilação da RTP3 pela PKC, bloqueando assim a sua ativação e as funções de sinalização subsequentes. O LY294002 e a Wortmannin, como inibidores da PI3K, podem suprimir a via PI3K-Akt, o que, se envolver a RTP3, resultaria na inibição da atividade cinase associada à RTP3. O PD98059 e o U0126 têm como alvo a via MEK/ERK e reduziriam a atividade funcional da RTP3 através da inibição desta via, assumindo que a RTP3 funciona a jusante da mesma.

Além disso, o SP600125 pode inibir a RTP3 ao visar a via da JNK, que pode ser necessária para a ativação ou sinalização da RTP3. O SB203580 e o Sorafenib podem inibir o RTP3 ao visar a p38 MAP quinase e a Raf quinase, respetivamente, que podem interagir com o RTP3 na sinalização celular. A rapamicina inibe a via mTOR, o que pode restringir a atividade do RTP3 se este fizer parte ou for regulado por esta via. O gefitinib e o erlotinib, ambos inibidores da tirosina quinase do EGFR, podem reduzir a atividade da quinase RTP3 através da inibição das vias de sinalização a jusante em que a RTP3 possa estar envolvida, pressupondo uma relação funcional entre a RTP3 e a sinalização do EGFR.