RTP2 Inibidores

Os inibidores comuns do RTP2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do RTP2 podem funcionar através de vários mecanismos para impedir a atividade da proteína. A esturosporina, por exemplo, funciona como um inibidor da proteína quinase de largo espetro, que pode perturbar os processos de fosforilação essenciais para a função da RTP2, uma vez que a fosforilação é um mecanismo regulador comum para a ativação da proteína. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I tem como alvo a proteína quinase C, que, se estiver envolvida na fosforilação do RTP2 ou das proteínas associadas, conduzirá à inibição da atividade do RTP2. O LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K que perturbariam a via PI3K-Akt, potencialmente uma via de sinalização crucial para a ativação ou sinalização da RTP2, prejudicando assim a funcionalidade da RTP2. O PD98059 e o U0126 funcionam como inibidores da MEK, o que levaria ao bloqueio da via MEK/ERK, uma via que a RTP2 pode utilizar, resultando na inibição da atividade da RTP2.

Outros inibidores químicos actuam em diferentes cinases que podem intercetar as vias funcionais da RTP2. O SP600125, por exemplo, inibe a JNK, o que poderia impedir qualquer ativação da RTP2 mediada pela JNK. O SB203580 tem como alvo específico a p38 MAP quinase, e a inibição da p38 poderia perturbar as vias que fazem parte do papel do RTP2, levando à sua inibição. O sorafenib, um inibidor da Raf quinase, impede a sinalização da Raf, que poderia ser um evento a montante necessário para a função do RTP2. A rapamicina, através da inibição do mTOR, pode afetar as vias de sinalização ou os processos celulares essenciais para a atividade do RTP2. Por último, o Gefitinib e o Erlotinib são inibidores da tirosina quinase do EGFR, o que pode interferir com as cascatas de sinalização em que o RTP2 se baseia, inibindo assim a atividade do RTP2.