RTF1 Ativadores

Os activadores comuns de RTF1 incluem, mas não se limitam a (+/-)-JQ1, ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9, ácido betulínico CAS 472-15-1, RGFP 109 CAS 1215493-56-3 e C646 CAS 328968-36-1.

Os activadores RTF1 englobam uma série de entidades químicas que podem, direta ou indiretamente, regular ou aumentar a atividade funcional da proteína RTF1, um componente crucial envolvido nos processos de transcrição. Um membro notável desta classe é a 5-Azacitidina, um inibidor da DNA metiltransferase. Ao reduzir a metilação do ADN, a 5-Azacitidina favorece a ativação transcricional de genes específicos. Do mesmo modo, a tricostatina A, um inibidor das histonas desacetilases (HDAC), abre caminho a uma estrutura de cromatina mais aberta. Esta configuração aberta pode favorecer a maquinaria dos complexos de alongamento da transcrição, proporcionando um ambiente propício à funcionalidade do RTF1.

Além disso, certos compostos têm como alvo intermediários específicos que influenciam indiretamente o papel do RTF1. Por exemplo, o DRB, um inibidor da CDK9, tem impacto na função do fator de elongação positiva da transcrição b (P-TEFb), moldando assim indiretamente os processos de elongação da transcrição que envolvem o RTF1. Um outro composto, o JQ1, limita as proteínas BRD4 que contêm bromodomínios e que desempenham um papel importante no alongamento da transcrição. Por outro lado, substâncias químicas como o Vorinostat e o RG2833 são inibidores da HDAC que moldam a estrutura da cromatina de forma favorável à transcrição, podendo assim ampliar o espetro funcional da RTF1. Por último, compostos como o C646 e o M344, que inibem o p300/CBP e os HDACs, respetivamente, reforçam ainda mais a intrincada rede de activadores da RTF1.