RSP3 Ativadores

Os activadores comuns de RSP3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o rolipram CAS 61413-54-5 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores RSP3 são um conjunto de compostos que funcionam principalmente através da modulação da via de sinalização do AMPc. Compostos como a forskolina, o 8-Br-cAMP e o isoproterenol funcionam através do aumento dos níveis intracelulares de cAMP, quer através da ativação direta da adenilato ciclase, quer agindo como agonista no recetor beta-adrenérgico. Os níveis elevados de AMPc levam à ativação da proteína quinase A (PKA), que fosforila a RSP3, levando à sua ativação funcional. O dicloridrato de H-89, por outro lado, actua inibindo a PKA, aumentando o conjunto de PKA não fosforilada que pode então fosforilar e ativar a RSP3.

Outros compostos desta classe, como o Rolipram, o IBMX, a Vinpocetina, o Zaprinast, o Cilostazol, a Pentoxifilina, a Teofilina e a Papaverina, actuam inibindo vários tipos de fosfodiesterases, que são enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao inibir estas enzimas, estes compostos aumentam efetivamente os níveis intracelulares de AMPc. Tal como acontece com o grupo anterior de compostos, este aumento do AMPc leva à ativação da PKA, que depois fosforila e ativa a RSP3.