Rse Inibidores

Os inibidores comuns da Rse incluem, entre outros, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o malato de sunitinib CAS 341031-54-7, o sorafenib CAS 284461-73-0, o dasatinib CAS 302962-49-8 e o pazopanib CAS 444731-52-6.

Os inibidores químicos da Rse podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que interferem com as vias de sinalização em que a Rse está envolvida. O erlotinib, por exemplo, tem como alvo e inibe a tirosina quinase EGFR, que é um regulador-chave nas cascatas de sinalização que influenciam a atividade de Rse. Ao inibir este recetor, o Erlotinib pode diminuir a sinalização a jusante que normalmente activaria Rse. Do mesmo modo, o sunitinib e o sorafenib actuam inibindo os receptores tirosina-quinases como o PDGFR e o VEGFR, que também estão implicados nas vias que regulam a atividade do Rse. Quando estas vias são interrompidas, a atividade de Rse é reduzida. O dasatinib, ao ter como alvo as cinases da família SRC que têm um impacto regulador sobre Rse, pode levar a uma diminuição da sinalização de Rse.

Continuando com este tema, o pazopanib e o vandetanib inibem seletivamente cinases como o VEGFR, o PDGFR e o EGFR, respetivamente, que se sabe estarem envolvidos nas cascatas de sinalização que afectam a atividade de Rse. O lenvatinib também inibe vários receptores tirosina quinases que fazem parte das vias de sinalização de Rse, resultando potencialmente na inibição de Rse. A inibição selectiva dos VEGFRs pelo axitinib, que participam nas redes de sinalização ligadas à Rse, sugere um potencial semelhante para reduzir a atividade da Rse. O cabozantinib interrompe a função de tirosina quinases como a AXL, que pertence à mesma família da Rse e desempenha um papel na regulação da sua atividade. O crizotinib tem como alvo cinases como a ALK e a MET, que se cruzam com as vias de sinalização da Rse, proporcionando outra via para a inibição da Rse. Por último, o nintedanib e o ponatinib inibem cinases, incluindo o PDGFR e uma vasta gama de cinases de tirosina, respetivamente, que estão envolvidas nas redes reguladoras de Rse, oferecendo assim potencial para a inibição funcional de Rse.