RRP15 Inibidores

Os inibidores comuns do RRP15 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do RRP15 podem funcionar através de uma variedade de mecanismos, cada um relacionado com a perturbação de vias de sinalização específicas que são críticas para a atividade da proteína. A esturosporina, como inibidor de quinase de largo espetro, tem como alvo várias proteínas quinases que estão provavelmente envolvidas nas redes reguladoras da RRP15. Ao inibir estas cinases, a estauroporina pode interromper os eventos de fosforilação necessários para a função da RRP15. A bisindolilmaleimida I, ao inibir a proteína quinase C, pode interromper de forma semelhante a cascata de sinalização, que é essencial para a manutenção da atividade do RRP15. Esta perturbação é crucial, uma vez que impede a cascata de transduzir sinais que, de outro modo, culminariam em processos mediados pelo RRP15. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, podem levar à inibição do RRP15 ao impedir a ativação de alvos a jusante que podem ser necessários para o papel do RRP15 na célula. Ao interromper a sinalização PI3K, estes inibidores asseguram que o RRP15 é incapaz de participar efetivamente nas suas funções celulares habituais.

Além disso, o PD98059 e o U0126, como inibidores da MEK, podem interromper a via MAPK/ERK, um regulador crítico do crescimento e da sobrevivência celular, onde o RRP15 pode desempenhar um papel. A inibição da MEK por estes produtos químicos garante que não ocorre a ativação da ERK a jusante, o que provavelmente resultará na inibição funcional do RRP15, dada a sua potencial dependência desta via para a sua atividade. O SP600125 e o SB203580 têm como alvo as vias da JNK e da p38 MAP quinase, respetivamente, ambas importantes para as respostas celulares ao stress e às citocinas. Ao inibir estas cinases, os produtos químicos podem impedir a ativação de factores de transcrição e outras proteínas que podem ser necessárias para a função do RRP15. A rapamicina, que inibe o mTOR, pode suprimir a via de sinalização mTOR, inibindo assim potencialmente o RRP15 ao desativar a influência da via no crescimento e no metabolismo em que o RRP15 possa estar envolvido. Por último, o Gefitinib e o Erlotinib, ambos inibidores do EGFR, e o Sorafenib, um inibidor da Raf quinase, podem interromper a sinalização do fator de crescimento.