Rpn11 Inibidores
Rpn11, a subunit of the 19S regulatory particle of the 26S proteasome, plays a pivotal role in the ubiquitin-proteasome pathway. The ubiquitin-proteasome system is a key cellular machinery responsible for the degradation of misfolded or redundant proteins. Proteins targeted for degradation are first tagged with multiple ubiquitin molecules, creating a polyubiquitin chain. Rpn11's primary role is in the deubiquitination process, where it functions as a metalloprotease, cleaving the isopeptide bond between the polyubiquitin chain and the substrate protein. This deubiquitination is a prerequisite for substrate proteins to be unfolded and threaded into the core particle of the proteasome for degradation. Given the essential nature of this process for cellular proteostasis, Rpn11 is considered a crucial component of the ubiquitin-proteasome system.
Rpn11 inhibitors are chemical entities that specifically target and modulate the enzymatic activity of Rpn11. These inhibitors interact with the active site of Rpn11, often coordinating with the metal ion essential for its protease activity, leading to an obstruction in the deubiquitination process. The inhibition of Rpn11's function impedes the subsequent degradation of substrate proteins, leading to an accumulation of polyubiquitinated proteins. Given the precision of these inhibitors in targeting a specific step in the protein degradation pathway, they provide an intricate tool for researchers to dissect the biochemical and cellular consequences of interrupted proteasomal processing. By studying the effects of Rpn11 inhibitors, scientists can glean a deeper understanding of cellular protein homeostasis and the ramifications of its disruption.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um análogo dipeptídico do ácido borónico que tem como alvo principal o proteassoma 26S, inibindo a sua atividade semelhante à da quimotripsina. Isto leva a uma acumulação de proteínas não degradadas, induzindo a apoptose nas células cancerígenas. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é uma epoxicetona que se liga irreversivelmente à treonina N-terminal do proteassoma 20S, inibindo a sua atividade do tipo quimotripsina. Tem como alvo específico as células malignas e poupa as células normais. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um análogo do ácido borónico que, uma vez metabolizado, inibe a atividade semelhante à da quimotripsina do proteassoma 20S. Isto interrompe a degradação das proteínas reguladoras, conduzindo à apoptose das células cancerosas. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteassoma 20S à base de ácido borónico. Inibe principalmente a atividade do tipo quimotripsina, levando à acumulação de proteínas não degradadas e à apoptose nas células cancerígenas. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é uma epoxicetona que inibe seletivamente a atividade semelhante à da quimotripsina do proteasoma 20S. Isto perturba a homeostase proteica, causando apoptose em células malignas. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
O ONX-0914 é um inibidor de epoxicetona que visa seletivamente a subunidade LMP7 do imunoproteassoma. É principalmente investigado no contexto de doenças auto-imunes, mas pode ter impacto na degradação de proteínas em células cancerígenas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um aldeído peptídico que inibe reversivelmente a atividade semelhante à quimotripsina do proteassoma 20S. Provoca a acumulação de proteínas poliubiquitinadas, conduzindo à apoptose. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um produto natural que se liga irreversivelmente ao proteassoma 20S e o inibe. Esta ligação leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas, induzindo a paragem do ciclo celular e a apoptose. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é uma epoxicetona natural que inibe seletivamente a atividade do tipo quimotripsina do proteassoma 20S. Isto leva a uma acumulação de proteínas poliubiquitinadas, desencadeando a apoptose em células sensíveis. | ||||||