Rock-1 Ativadores

Os activadores comuns do Rock-1 incluem, entre outros, o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a trombina do plasma humano CAS 9002-04-4, o U-46619 CAS 56985-40-1 e a prostaglandina F2α CAS 551-11-1.

Os activadores do Rock-1 abrangem uma série de substâncias químicas que funcionam predominantemente influenciando as vias de sinalização a montante, em especial a via RhoA, que é essencial para a ativação do Rock-1. Os produtos químicos como o ácido lisofosfatídico, a esfingosina-1-fosfato e a trombina são conhecidos pela sua influência direta na via RhoA, conduzindo assim à ativação do Rock-1. A calpeptina, por outro lado, tem uma abordagem diferente; inibe a calpaína, que é uma enzima que pode inativar o Rock-1, garantindo assim que este se mantém ativo. Depois, há substâncias químicas como a Prostaglandina F2alfa, a Angiotensina II e a Bradicinina, que exercem os seus efeitos através da ativação da RhoA. O TGF-beta e a Bombesina também funcionam através da ativação de RhoA, que subsequentemente leva à ativação de Rock-1. Entretanto, a Serotonina e a Endotelina-1 são únicas na medida em que também podem estimular a sinalização RhoA/Rock-1, mas através de diferentes interacções com os receptores.

Estes activadores, apesar das suas diversas origens e alvos primários, convergem todos para o Rock-1 através de algumas vias comuns. Isso ilustra a centralidade de Rock-1 em várias cascatas de sinalização. Muitos destes químicos activam RhoA, o regulador imediato a montante de Rock-1, iniciando efetivamente uma cascata que culmina na ativação de Rock-1.