RNF43 Inibidores

Os inibidores comuns do RNF43 incluem, entre outros, o pamoato de pirvínio CAS 3546-41-6 e o JW 74 CAS 863405-60-1.

Os inibidores de RNF43 são uma classe especializada de compostos químicos que foram desenvolvidos para atingir e modular especificamente a atividade da proteína RING finger 43 (RNF43). A RNF43 é uma ubiquitina ligase E3 transmembranar que desempenha um papel fundamental na regulação da via de sinalização Wnt. Esta via é uma cascata de sinalização altamente conservada envolvida em vários processos celulares, como o desenvolvimento embrionário, a homeostase dos tecidos, a proliferação celular e a determinação do destino das células. A via de sinalização Wnt é iniciada quando os ligandos Wnt se ligam aos receptores Frizzled na superfície celular, levando à estabilização e translocação nuclear da β-catenina. Isto resulta na ativação de genes alvo Wnt, que controlam uma vasta gama de respostas celulares.

RNF43 funciona como um regulador negativo desta via, promovendo a ubiquitinação e subsequente degradação dos receptores Frizzled, o que leva a uma diminuição da atividade de sinalização Wnt. Os inibidores do RNF43 são concebidos para perturbar a interação entre o RNF43 e os receptores Frizzled, impedindo a ubiquitinação e a degradação dos receptores Frizzled. Isto leva à acumulação de receptores Frizzled na superfície celular, aumentando a sinalização Wnt e alterando potencialmente os processos celulares a jusante. O mecanismo exato de inibição pode variar de acordo com os diferentes compostos, mas o objetivo geral é reforçar a sinalização Wnt, visando o RNF43.