RNF32 Ativadores
Os activadores comuns do RNF32 incluem, entre outros, a insulina CAS 11061-68-0, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o éster etílico do ácido 2-amino-6-cloro-α-ciano-3-(etoxicarbonil)-4H-1-benzopiran-4-acético CAS 305834-79-1 e o AICAR CAS 2627-69-2.
Os activadores da Akt1 englobam uma série de compostos químicos que orquestram a ativação da Akt1 através de uma variedade de vias de sinalização, muitas das quais convergem para o eixo de sinalização PI3K/Akt. A insulina e o IGF-1 activam fortemente a Akt1 ao ligarem-se aos respectivos receptores, iniciando uma cascata que, em última análise, resulta na fosforilação e ativação da Akt1. Do mesmo modo, a dihidrotestosterona pode potenciar a atividade da Akt1 estimulando os receptores de androgénios, que também alimentam a via PI3K/Akt. Os compostos PD 98059 e LY294002, embora sejam reconhecidos principalmente como inibidores da MEK e da PI3K, respetivamente, podem aumentar a atividade da Akt1 através do alívio dos mecanismos de feedback regulador negativo dentro da via. O SC79 estabiliza diretamente a conformação ativa da Akt1, enquanto o AICAR e a Metformina promovem indiretamente a atividade da Akt1 através da ativação da AMPK, conduzindo a efeitos a jusante que favorecem a ativação da Akt1.
Além disso, a Triciribina e a Espironolactona, apesar de parecerem paradoxais como inibidor da Akt e antagonista dos receptores mineralocorticóides, respetivamente, podem aumentar a ativação da Akt1 através da interrupção de ciclos de feedback negativo ou influenciando componentes de sinalização com actividades concorrentes. A nicotinamida e o resveratrol actuam através das sirtuínas e da AMPK, afectando os níveis de NAD+ e a atividade da LKB1, respetivamente, o que acaba por aumentar a sinalização da Akt1. Este conjunto diversificado de activadores da Akt1 demonstra a intrincada rede de mecanismos reguladores que controlam a atividade da Akt1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin Anticorpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
A insulina ativa a via de sinalização PI3K/Akt. A ligação da insulina ao seu recetor leva à ativação da PI3K, que fosforila o PIP2 em PIP3. O PIP3 ativa então diretamente a Akt1 ligando-se ao seu domínio PH, o que leva à sua fosforilação e ativação. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 inibe a MEK, que está a montante da ERK. Ao inibir a MEK, reduz-se o feedback negativo sobre a via PI3K, aumentando potencialmente a atividade da Akt1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, mas, paradoxalmente, pode ativar a Akt1 em alguns contextos, interrompendo os circuitos de feedback negativo que restringem a sinalização PI3K/Akt em determinadas condições. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
O SC79 é um ativador específico da Akt que se liga ao domínio PH da Akt e é conhecido por proteger a Akt1 da desfosforilação, mantendo assim a Akt1 num estado ativo. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
O AICAR ativa a AMPK, que pode aumentar a atividade da Akt1 através da inibição da TSC2, activando subsequentemente a mTOR, um processo que pode levar à ativação da Akt1. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina, um inibidor da Akt, pode, em condições específicas, levar à ativação da Akt1 através da inibição de componentes a jusante que fazem parte de um ciclo de feedback negativo, aumentando a sinalização da Akt1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
A espironolactona ativa indiretamente a Akt1 ao antagonizar o recetor de mineralocorticóides, levando a uma diminuição da atividade da SGK1, que pode ter um efeito oposto na atividade da Akt1. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
A nicotinamida é uma forma de vitamina B3 que pode aumentar a atividade da Akt1, servindo como precursor do NAD+, que é utilizado pela PTEN para desfosforilar o PIP3, e a redução da atividade da PTEN pode levar a um aumento da ativação da Akt1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol ativa a SIRT1, que pode desacetilar e ativar a LKB1, levando à ativação da AMPK e aos subsequentes efeitos a jusante que podem aumentar a atividade da Akt1. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
A metformina ativa a AMPK, que pode inibir a mTORC1, libertando a inibição do IRS1, o que pode levar a um aumento da atividade da PI3K e à subsequente ativação da Akt1. | ||||||