RNF214 Inibidores
Os inibidores comuns do RNF214 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos do RNF214 podem atuar através de vários mecanismos para impedir a sua função, principalmente através da perturbação da via ubiquitina-proteassoma. O MG-132, a Lactacistina, a Epoxomicina, o Bortezomib e o Carfilzomib são inibidores do proteassoma que interrompem a degradação das proteínas ubiquitinadas. Como o proteassoma é responsável pela degradação destas moléculas marcadas, a sua inibição por estes produtos químicos leva à acumulação de proteínas que normalmente se destinam à destruição. Esta acumulação pode sequestrar o RNF214 em complexos não funcionais ou sobrecarregar a sua capacidade enzimática, uma vez que este depende da atividade do proteassoma para a renovação adequada dos seus substratos. Do mesmo modo, a Clasto-Lactacistina β-lactona, como precursor da Lactacistina, partilha o mesmo modo de ação, levando à estabilização dos substratos do RNF214 e impedindo a função normal do RNF214.
Por outro lado, o MLN4924 interrompe a enzima activadora NEDD8, perturbando o processo de neddilação que é crucial para o funcionamento do sistema ubiquitina-proteassoma. Isto pode afetar indiretamente o RNF214 ao interferir com o processamento do substrato. O PYR-41 visa o processo de ubiquitinação a montante, inibindo a enzima activadora da ubiquitina E1, o que resulta numa redução da ubiquitinação na célula, o que pode diminuir a atividade do RNF214 devido a uma menor disponibilidade de substratos ubiquitinados. A IU1 e o HBX 19818 inibem desubiquitinases específicas, USP14 e USP7, respetivamente, que normalmente removem a ubiquitina das proteínas, o que pode levar a uma alteração da dinâmica da ubiquitina e pôr em causa o papel do RNF214 no reconhecimento e na ubiquitinação dos substratos. Por último, a Ubistatina A e o NSC 632839 inibem a ligação da ubiquitina ao proteassoma e a múltiplas enzimas deubiquitinadoras, respetivamente, levando ambos a um aumento dos níveis de proteínas ubiquitinadas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 inibe o proteassoma, um complexo proteico envolvido na degradação de proteínas ubiquitinadas. O RNF214 é uma ubiquitina ligase E3; ao inibir a degradação proteasómica, o MG-132 provoca a acumulação de proteínas ubiquitinadas, o que pode levar à inibição funcional do RNF214. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico do proteasoma. Ao bloquear a atividade proteasómica, a lactacistina conduz a uma acumulação de substratos de RNF214, possivelmente resultando no sequestro de RNF214 em complexos não funcionais. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo e irreversível do proteassoma. Inibe a degradação de proteínas reguladas pelo RNF214, levando à potencial disfunção do RNF214 devido à acumulação dos seus substratos. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um análogo do ácido dipeptidil borónico que inibe o proteassoma 26S. Pode inibir indiretamente a função do RNF214 ao impedir a renovação das proteínas ubiquitinadas, o que poderia interferir com a atividade ligase do RNF214. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor do proteassoma à base de epoxicetona. Conduz a uma acumulação de proteínas poliubiquitinadas, inibindo potencialmente o RNF214 ao sobrecarregar a sua capacidade enzimática através da acumulação de substratos. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, que é essencial para o processo de neddilação que regula o sistema ubiquitina-proteassoma. A inibição deste processo poderia inibir indiretamente o RNF214 ao perturbar o reconhecimento e o processamento do seu substrato. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O PYR-41 é um inibidor seletivo da enzima activadora da ubiquitina E1. Ao inibir os processos de ubiquitinação a montante, o PYR-41 poderia inibir indiretamente o RNF214, reduzindo os níveis globais de ubiquitinação na célula. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
A IU1 inibe a deubiquitinase USP14, que pode remover a ubiquitina das proteínas ligadas ao proteassoma, impedindo a sua degradação. A inibição da USP14 aumenta a carga de trabalho proteasómica, o que pode levar à inibição funcional do RNF214 por acumulação de substrato. | ||||||