Os inibidores químicos do RNF152 podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos, principalmente impedindo a capacidade do proteassoma para degradar as proteínas ubiquitinadas. Os inibidores do proteassoma, como o Velcade, MG132, Epoxomicina, Lactacistina, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib, Bortezomib e Withaferin A, podem inibir indiretamente o RNF152, impedindo a degradação de proteínas que o RNF152 tenha marcado para degradação. A ação do Velcade, um derivado dipeptídico do ácido borónico, leva à acumulação de proteínas na célula, incluindo as que foram marcadas pelo RNF152 para degradação proteasómica. Esta acumulação resulta da capacidade do Velcade para inibir o proteasoma 26S, um componente crítico na proteólise das proteínas ubiquitinadas. Outro composto semelhante, o MG132, um peptídeo aldeído, inibe de forma semelhante o proteassoma e as calpaínas, levando à acumulação de substratos do RNF152, prejudicando assim o papel do RNF152 na renovação das proteínas.
O inibidor irreversível do proteassoma Epoxomicina visa especificamente o proteassoma, impedindo a degradação dos substratos ubiquitinados e inibindo assim a atividade da ubiquitina ligase do RNF152. Na mesma linha, a Lactacistina liga-se irreversivelmente ao sítio catalítico do proteassoma, interrompendo o processo de degradação das proteínas envolvidas no ciclo de ubiquitinação do RNF152. O MLN2238, uma vez ativado, impede o proteassoma 20S, levando a uma acumulação semelhante de substratos do RNF152. O carfilzomib, à base de epoxicetona, tem um efeito comparável, ligando-se irreversivelmente ao proteassoma e resultando numa acumulação de substratos marcados pelo RNF152. O Oprozomib, um inibidor oral do proteassoma, e o Delanzomib, um inibidor do proteassoma à base de boronato, contribuem ambos para a acumulação de substratos ubiquitinados pelo RNF152, impedindo a sua degradação proteasómica. O marizomib, ao ligar-se irreversivelmente ao proteasoma, impede a degradação dos substratos do RNF152, prejudicando assim a função da proteína na manutenção da homeostasia proteica. O bortezomib, outro derivado do ácido borónico, funciona de forma semelhante, provocando a acumulação de substratos que interferem com a função do RNF152. A withaferina A, uma lactona esteroidal, inibe a via proteasómica, resultando na acumulação de substratos do RNF152. Por último, a auranofina, um composto que contém ouro, inibe o proteassoma, o que pode levar a um aumento dos substratos ubiquitinados do RNF152, prejudicando assim a atividade do RNF152.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O Velcade é um derivado dipeptídico do ácido borónico que inibe o proteasoma 26S. O RNF152 está envolvido no processo de ubiquitinação que visa a degradação das proteínas através do proteassoma. A inibição do proteassoma pelo Velcade conduziria à acumulação de proteínas, incluindo substratos potencialmente ubiquitinados do RNF152, inibindo assim o papel do RNF152 na renovação das proteínas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um aldeído peptídico que inibe o proteassoma e as calpaínas. Ao bloquear a via de degradação proteasomal, o MG132 pode levar a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, que podem incluir substratos do RNF152, inibindo assim indiretamente a função do RNF152. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é uma epoxicetona de ocorrência natural que actua como um inibidor potente, seletivo e irreversível do proteassoma. Ao visar especificamente o proteassoma, a epoxomicina impediria a degradação dos substratos ubiquitinados do RNF152, inibindo assim indiretamente a atividade da ubiquitina ligase do RNF152. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico do proteasoma que se liga irreversivelmente ao local catalítico do proteasoma. Esta ligação inibe a degradação de proteínas, incluindo as envolvidas no processo de ubiquitinação do RNF152, inibindo indiretamente o RNF152 ao impedir a renovação dos seus substratos. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O MLN2238 é um inibidor do proteassoma que, uma vez convertido na sua forma ativa, se liga e inibe o proteassoma 20S. Esta inibição pode afetar indiretamente a RNF152, acumulando os seus substratos que estão marcados para degradação proteasomal, inibindo assim a função da proteína. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor do proteassoma à base de epoxicetona que se liga irreversivelmente ao proteassoma e o inibe. A inibição do proteassoma conduziria a uma acumulação de substratos ubiquitinados do RNF152, inibindo indiretamente o papel do RNF152 na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor oral do proteassoma que, ao inibir a atividade do proteassoma, provocaria uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, incluindo as marcadas pelo RNF152, inibindo assim indiretamente a função do RNF152 na degradação das proteínas. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteassoma de boronato que conduziria a uma acumulação de substratos ubiquitinados do RNF152 ao inibir a sua degradação, inibindo assim indiretamente a atividade da ubiquitina ligase do RNF152. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A é uma lactona esteroidal que demonstrou inibir a via proteasómica. Ao inibir o proteassoma, a withaferina A resultaria na acumulação de substratos ubiquitinados do RNF152, inibindo indiretamente a função da proteína. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
A auranofina é um composto contendo ouro que inibe indiretamente o proteassoma. Esta inibição pode levar a um aumento dos substratos ubiquitinados, que podem incluir os do RNF152, inibindo assim a atividade do RNF152 ao impedir a degradação dos seus substratos. |