RNF130 Inibidores
Os inibidores comuns do RNF130 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos do RNF130 podem atuar visando indiretamente a via de degradação das proteínas, na qual o RNF130 desempenha um papel fundamental como ubiquitina-proteína ligase E3. Os inibidores do proteassoma, como o MG-132, a Lactacistina, a Epoxomicina, o Bortezomib, o Carfilzomib, o Ixazomib, o Oprozomib, o Delanzomib e o Marizomib, actuam impedindo o proteassoma de degradar as proteínas ubiquitinadas. Esta inibição leva a uma acumulação das proteínas marcadas para degradação pelo RNF130, o que pode resultar num bloqueio funcional da atividade do RNF130. As proteínas ubiquitinadas acumuladas podem ligar-se ao RNF130, reduzindo a sua capacidade de interagir com novos substratos e de os ubiquitinar, inibindo efetivamente a sua função enzimática. Esta acumulação pode levar a um estado em que o RNF130 é sobrecarregado pelos seus substratos, o que, por sua vez, pode diminuir a ubiquitinação efectiva das proteínas alvo pelo RNF130.
Além disso, o inibidor da protease específica da ubiquitina pirimidopirimidona visa um aspeto diferente do ciclo de degradação das proteínas. Além disso, o Nelfinavir, embora conhecido principalmente por outras indicações, tem efeitos inibitórios sobre o proteassoma. Esta inibição pode conduzir a um resultado semelhante ao de outros inibidores do proteasoma, em que a função do RNF130 é inibida devido ao aumento dos níveis de substratos ubiquitinados na célula. Estes substratos competem pela atenção do RNF130, impedindo assim a sua capacidade de ubiquitinar proteínas adicionais e de cumprir o seu papel na regulação proteica. Ao visar estes mecanismos, os produtos químicos seleccionados podem reduzir a atividade funcional do RNF130 no ambiente celular, conduzindo a uma inibição das suas acções de regulação proteica.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que pode inibir indiretamente o RNF130 ao impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas pelo RNF130, levando a uma acumulação destes substratos, que podem sequestrar o RNF130 e reduzir a sua disponibilidade para ubiquitinar outras proteínas, inibindo assim funcionalmente a atividade do RNF130. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina inibe a função proteolítica do proteassoma, o que pode levar a uma acumulação de substratos do RNF130. Esta acumulação pode inibir a atividade do RNF130 por inibição competitiva, em que a presença excessiva de substrato impede a capacidade do RNF130 de interagir com novos substratos. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor específico do proteassoma, que pode inibir indiretamente o RNF130 bloqueando a via de degradação das proteínas ubiquitinadas, o que pode conduzir a um mecanismo de feedback negativo em que um excesso de proteínas ubiquitinadas pode ligar-se ao RNF130 e inibir a sua atividade enzimática. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib, outro inibidor do proteassoma, pode inibir indiretamente o RNF130 ao perturbar a degradação de proteínas marcadas com ubiquitina, levando à acumulação de substrato. Isto pode causar a inibição do RNF130 induzida pelo substrato, uma vez que a enzima fica sobrecarregada ou mal regulada pelos seus substratos. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib inibe irreversivelmente o proteassoma, levando potencialmente a uma inibição indireta do RNF130. A acumulação de proteínas ubiquitinadas destinadas a degradação pode levar a uma saturação não funcional do RNF130, diminuindo assim a sua atividade enzimática efectiva. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib inibe seletivamente o proteassoma, que pode inibir indiretamente o RNF130 ao causar uma acumulação de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulação pode inibir a atividade da ubiquitina ligase do RNF130, saturando a enzima com os seus produtos, o que, por sua vez, impede a ligação e a ubiquitinação de novos substratos. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor do proteassoma que pode inibir indiretamente o RNF130 através do aumento dos níveis de proteínas ubiquitinadas, o que pode levar a um efeito inibitório na atividade ligase do RNF130, uma vez que a enzima fica ocupada com um excesso de substratos ubiquitinados. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteassoma que pode inibir indiretamente o RNF130 através da acumulação de proteínas conjugadas com ubiquitina, o que pode criar um mecanismo de inibição de feedback em que o RNF130 é funcionalmente inibido pela presença elevada dos seus produtos de reação. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
O nelfinavir, embora seja principalmente um medicamento antirretroviral, demonstrou inibir o proteasoma. Isto pode levar a uma inibição indireta do RNF130, causando uma sobrecarga de proteínas ubiquitinadas na célula, o que pode inibir a atividade da ubiquitina ligase do RNF130 através de mecanismos de inibição competitiva ou de feedback. | ||||||