RNF113A1 Inibidores
Os inibidores comuns do RNF113A1 incluem, entre outros, a Lactacistina CAS 133343-34-7, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, o Bortezomib CAS 179324-69-7, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e a Epoxomicina CAS 134381-21-8.
Os inibidores químicos do RNF113A1 utilizam vários mecanismos para impedir indiretamente a sua atividade de ubiquitina-proteína ligase E3. Clasto-lactacistina beta-lactona, Bortezomib, MG132, Epoxomicina, Lactacistina, Carfilzomib e Oprozomib são todos inibidores do proteassoma que podem levar à acumulação de proteínas que o RNF113A1 normalmente marca para degradação. Ao ligar-se irreversivelmente à subunidade proteasomal 20S, a Clasto-Lactacistina beta-lactona impede a degradação destas proteínas. Do mesmo modo, o bortezomib, um conhecido inibidor do proteassoma, impede a degradação das proteínas ubiquitinadas que o RNF113A1 marca, conduzindo a uma sobrecarga de substrato. O MG132 e a Lactacistina bloqueiam especificamente a degradação de proteínas poliubiquitinadas, enquanto a Epoxomicina visa seletivamente o proteasoma para obter o mesmo efeito. O carfilzomib, que oferece uma inibição semelhante do proteassoma, assegura uma acumulação de substratos de RNF113A1, enquanto o oprozomib, um inibidor do proteassoma biodisponível por via oral, também contribui para a acumulação destes substratos.
O MLN4924, por outro lado, inibe a enzima activadora NEDD8, que é necessária para o processo de neddilação que regula as ligases de ubiquitina E3 do tipo SCF. Embora o RNF113A1 não seja uma E3 ligase baseada na cullina, o sistema ubiquitina-proteassoma global, onde o RNF113A1 opera, é afetado pela inibição desta via. O PYR-41 tem como alvo a enzima activadora da ubiquitina E1, levando a uma diminuição da conjugação da ubiquitina, o que limita a capacidade do RNF113A1 para modificar os seus substratos. O IU1 e o HBX 41,108 actuam através da inibição das enzimas deubiquitinadoras; o IU1 tem como alvo a USP14, que pode alterar a taxa de degradação das proteínas ubiquitinadas, enquanto o HBX 41,108 tem como alvo a USP7, afectando o turnover dos conjugados ubiquitina-proteína, influenciando assim o equilíbrio da ubiquitinação e afectando indiretamente a atividade ligase do RNF113A1. Estes inibidores demonstram coletivamente a intrincada relação entre a função do proteassoma, a conjugação da ubiquitina e os processos de desubiquitinação que regem o papel do RNF113A1 na regulação das proteínas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina inibe especificamente o proteassoma, o que levaria a uma acumulação de substratos de RNF113A1 e poderia inibir indiretamente a função de RNF113A1, reduzindo a eficiência da ubiquitinação de substratos devido a mecanismos de feedback. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, que é essencial para a neddilação das proteínas cullin que regulam as ligases de ubiquitina E3 do tipo SCF. Embora o RNF113A1 não seja uma E3 ligase baseada na cullina, a via de neddilação influencia o sistema ubiquitina-proteassoma, onde o RNF113A1 funciona, inibindo indiretamente a sua atividade. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que impede a degradação das proteínas ubiquitinadas, causando assim uma potencial acumulação de substratos de RNF113A1 e uma inibição indireta da atividade ligase de RNF113A1 devido à sobrecarga de substratos e à inibição de feedback. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Como inibidor do proteassoma, o MG132 bloqueia a degradação de proteínas poliubiquitinadas, afectando indiretamente a função do RNF113A1 ao impedir a reciclagem da ubiquitina e a degradação dos seus substratos, o que é essencial para a atividade sustentada das proteínas ubiquitina-ligases. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Este produto químico é um inibidor seletivo do proteassoma que impede a via de degradação crucial para as ubiquitina-ligases E3, como a RNF113A1, levando a uma inibição indireta por retroação devido à acumulação de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O PYR-41 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1, uma enzima-chave na via ubiquitina-proteassoma onde funciona o RNF113A1. Ao inibir a E1, o PYR-41 conduziria a uma diminuição da conjugação da ubiquitina, inibindo indiretamente a atividade do RNF113A1 ao limitar o seu potencial de modificação do substrato. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
A IU1 inibe a enzima deubiquitinadora USP14, que pode regular a degradação de proteínas ubiquitinadas pelo proteassoma. A inibição da USP14 pode resultar num aumento da degradação das proteínas, contrariando potencialmente a atividade do RNF113A1 ao esgotar os seus substratos mais rapidamente. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor seletivo do proteassoma que levaria a uma acumulação de substratos para o RNF113A1, causando potencialmente uma inibição de feedback da atividade da E3 ligase devido à saturação do sistema ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor do proteassoma biodisponível por via oral. Ao inibir o proteassoma, o oprozomib resultaria numa acumulação de substratos do RNF113A1, levando a uma inibição indireta da atividade da ubiquitina ligase E3 do RNF113A1 devido à acumulação de substratos. | ||||||