RNA pol σ 70 Inibidores

Os inibidores comuns de RNA pol σ 70 incluem, entre outros, Streptonigrin CAS 3930-19-6, Fidaxomicin CAS 873857-62-6, Rifaximin CAS 80621-81-4, Roseoflavin CAS 51093-55-1 e CGP 7930 CAS 57717-80-3.

Os inibidores da RNA polimerase σ70, embora não visem diretamente a σ70, concentram-se em influenciar a função global da RNA polimerase bacteriana, com a qual a σ70 interage. Os factores Sigma, como o σ70, são essenciais para o início da transcrição nas bactérias, orientando a RNA polimerase para regiões promotoras específicas no ADN. Os inibidores listados visam predominantemente diferentes subunidades ou domínios funcionais da RNA polimerase bacteriana. Por exemplo, a Rifampicina e o seu derivado Rifaximina ligam-se à subunidade β da RNA polimerase, inibindo a fase de alongamento da síntese de RNA. Uma vez que a σ70 está envolvida na fase de iniciação, a inibição do alongamento da RNA polimerase afecta indiretamente a função da σ70.

Outros compostos, como a estreptolidigina e a mixopironina, têm como alvo a subunidade β' ou a região de comutação da RNA polimerase, respetivamente. Estes inibidores podem impedir o processo de transcrição, o que afecta indiretamente a função de σ70 na iniciação da transcrição. Compostos como a Sorangicina A e a Lipiarmicina também têm como alvo a RNA polimerase, levando a um efeito indireto semelhante na σ70. A compreensão do papel destes inibidores é importante no contexto da investigação antibacteriana e do desenvolvimento de medicamentos. A maquinaria de transcrição bacteriana, especialmente a interação RNA polimerase-σ70, é um alvo crucial para o desenvolvimento de antibióticos devido ao seu papel central na expressão genética e na sobrevivência bacteriana. Embora o impacto direto sobre a σ70 não seja a ação principal destes produtos químicos, a sua influência sobre o complexo da polimerase do ARN fornece informações sobre os mecanismos mais amplos de regulação da transcrição bacteriana.