Rhomboid Ativadores

Os activadores romboides comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o FTY720 CAS 162359-56-0, a ionomicina CAS 56092-82-1, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5 e o IBMX CAS 28822-58-4.

As proteases romboidais são uma classe de serino-proteases intramembranares que desempenham um papel crucial em vários processos celulares, incluindo as vias de sinalização. Ao contrário das proteases tradicionais, as proteases romboides clivam o seu substrato no interior da bicamada lipídica, o que constitui uma caraterística única desta família de proteínas. Os activadores químicos das proteases romboides, designados por activadores romboides, são compostos que aumentam a atividade proteolítica destas enzimas. Os activadores romboides conseguem-no estabilizando a conformação do sítio ativo, melhorando o reconhecimento do substrato ou facilitando o acesso dos substratos ao resíduo de serina catalítica situado no ambiente hidrofóbico da membrana.

Estes activadores funcionam frequentemente através da interação com a proteína de uma forma que promove a inclinação natural da protease para clivar os domínios transmembranares das proteínas do substrato. Esta interação pode ser feita através da ligação direta à protease, alterando o ambiente da membrana para favorecer a proteólise ou modificando o substrato para aumentar a sua afinidade para o sítio ativo da enzima. Os mecanismos precisos pelos quais os activadores romboides aumentam a atividade das proteases romboides podem variar em função da estrutura química do ativador e da protease romboide específica em questão. No entanto, o tema principal é a facilitação das alterações conformacionais necessárias para que a protease se envolva eficazmente com os seus substratos. Estes activadores são ferramentas inestimáveis para sondar as funções biológicas das proteases romboides e elucidar os seus papéis na sinalização e regulação celular.