Rho V Inibidores
Os inibidores comuns de Rho V incluem, entre outros, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, ML 141 CAS 71203-35-5, NSC 23766 CAS 733767-34-5 e ITX 3 CAS 347323-96-0.
Os inibidores da Rho quinase, geralmente abreviados como inibidores da ROCK, são uma classe de compostos químicos que têm como alvo seletivo as enzimas da proteína quinase (ROCK) associadas à bobina enrolada e contendo Rho. Estas enzimas, especificamente as isoformas ROCK1 e ROCK2, são fundamentais na mediação de vários processos celulares, incluindo a contração, a motilidade, a proliferação e a apoptose. Os inibidores actuam ligando-se ao domínio cinase das proteínas ROCK, impedindo assim a sua capacidade de fosforilar alvos a jusante. A via Rho/ROCK está intrinsecamente ligada à dinâmica do citoesqueleto de actina e, como tal, os inibidores da ROCK têm um impacto profundo na forma e na motilidade das células. Ao inibir a atividade da ROCK, estas substâncias químicas reduzem os níveis de fosforilação da cadeia leve da miosina (MLC), que é um regulador-chave da contração da actina-miosina. Isto resulta no relaxamento do citoesqueleto de actina, levando a alterações na adesão e motilidade das células. A inibição também afecta a montagem das adesões focais e das fibras de stress, que são componentes integrais da estrutura celular e da sinalização intracelular.
A especificidade dos inibidores da ROCK reside na sua capacidade de modular a maquinaria da actomiosina sem afetar os níveis globais de iões de cálcio ou a atividade de outras cinases envolvidas na contração muscular. Esta inibição selectiva permite um controlo preciso do estado contrátil das células, influenciando processos como a tensão celular e a formação de protrusões celulares. Para além de alterarem a dinâmica do citoesqueleto, os inibidores da ROCK também modulam a expressão de vários genes envolvidos na sobrevivência celular e na apoptose, que são mediados pela via ROCK. Deste modo, podem influenciar indiretamente a proliferação celular e a apoptose. Os efeitos da inibição da ROCK nos processos celulares são profundos e diversos, reflectindo o papel central da via Rho/ROCK na fisiologia celular. Embora a sua ação primária seja sobre a contratilidade e a motilidade das células, estes inibidores também têm efeitos a jusante sobre outras vias de sinalização que são moduladas pelo estado mecânico da célula, implicando assim um amplo espetro de funções celulares que são reguladas pelas propriedades físicas e mecânicas do ambiente celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Esta pequena molécula inibe a via de sinalização da proteína Rho V, visando o seu efector a jusante, o fator de resposta ao soro (SRF). A inibição do SRF impede a transcrição de genes a jusante da sinalização Rho V, levando à diminuição das alterações celulares mediadas por Rho V. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Um potente inibidor da ROCK, que é uma proteína quinase associada à Rho. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 impede a fosforilação e a ativação de alvos a jusante da Rho V, que é crucial para a dinâmica do citoesqueleto de actina e a motilidade celular. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Um inibidor seletivo da Cdc42 GTPase, que influencia indiretamente a atividade da Rho V. Ao inibir a Cdc42, o ML-141 tem impacto no diálogo cruzado entre as GTPases da família Rho, levando a uma alteração da sinalização e da função da Rho V. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Um inibidor que interfere especificamente com a ativação de Rac1, outra Rho GTPase. Ao modular a atividade da Rac1, o NSC23766 afecta indiretamente as vias de sinalização da Rho V, especialmente na motilidade e morfologia celulares. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Uma pequena molécula que inibe especificamente o Trio, um GEF que ativa a Rho V. Ao bloquear a atividade do GEF, o ITX3 reduz indiretamente a ativação da Rho V, influenciando a dinâmica do citoesqueleto e a adesão celular. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Um composto que interrompe a interação entre Cdc42 e os seus GEFs, afectando assim indiretamente a atividade de Rho V devido à complexa interação e equilíbrio entre as GTPases da família Rho na sinalização e organização do citoesqueleto. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Um inibidor de pan-GTPase que, embora não seja específico da Rho V, pode inibir indiretamente a Rho V ao visar a família global de GTPases, incluindo as proteínas reguladoras da Rho V, com impacto em vários processos celulares. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
A CASIN inibe a atividade da Cdc42, que, através da interdependência das GTPases da família Rho, pode subsequentemente levar a uma alteração da sinalização Rho V e a uma redução das funções celulares mediadas por Rho V. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Embora sejam principalmente conhecidas como agentes redutores do colesterol, as estatinas também prenilam e, por conseguinte, localizam na membrana as proteínas da família Rho, incluindo a Rho V. Este efeito indireto pode levar a uma diminuição da atividade da Rho V nas vias de sinalização celular. | ||||||