RGS21 Inibidores
Os inibidores comuns do RGS21 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, YM 254890 CAS 568580-02-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e suramina de sódio CAS 129-46-4.
Os inibidores químicos do Regulador da sinalização da proteína G 21 (RGS21) actuam através de vários mecanismos para impedir a sua função nas vias de sinalização celular. A toxina da tosse convulsa actua através da ADP-ribosilação e da inibição das proteínas Gi/o, que são fundamentais para a modulação da sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Em condições normais, a RGS21 aumentaria a atividade intrínseca da GTPase destas proteínas Gi/o, acelerando a sua transição para um estado inativo, mas na presença da toxina da tosse convulsa, a disponibilidade de proteínas Gi/o para a RGS21 atuar é diminuída, levando a uma inibição da função da RGS21. Do mesmo modo, o NF 023 visa o antagonismo dos purinoceptores P2X e pode inibir indiretamente o RGS21, reduzindo o conjunto de proteínas G disponíveis para interação e regulação. O U-73122, por outro lado, inibe a sinalização a jusante, ao visar a fosfolipase C (PLC), limitando assim potencialmente a cascata de sinalização em que o RGS21 está envolvido.
Outros inibidores exercem os seus efeitos influenciando vários aspectos da sinalização da proteína G. A Toxina da Cólera ativa permanentemente a subunidade alfa da Gs, levando à produção contínua de AMPc, o que pode reduzir indiretamente a interação do regulador com as subunidades alfa da G, resultando numa inibição funcional do RGS21. A exoenzima C3 do Clostridium botulinum inativa as GTPases Rho, o que pode afetar as vias de sinalização governadas pelo RGS21, enquanto o ML 141 inibe especificamente a GTPase Cdc42, potencialmente alterando o citoesqueleto de actina e o tráfico de membrana que suportam a sinalização da proteína G envolvendo o RGS21. O Go 6983 inibe a proteína quinase C (PKC), que é responsável pela fosforilação de certas proteínas nas vias de sinalização que se sabe que o RGS21 regula. A suramina antagoniza os receptores purinérgicos P2, levando a uma diminuição da sinalização mediada pela proteína G e a uma inibição do papel regulador do RGS21. Por último, a SecinH3 tem como alvo as citoesinas, interrompendo a sinalização da proteína G mediada por ARF e, consequentemente, a modulação destas vias pelo RGS21.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa inibe as proteínas Gi/o por ADP-ribosilação, o que impediria o regulador da sinalização da proteína G 21 (RGS21) de exercer a sua função de aceleração da GTPase nos GPCRs acoplados a Gi/o, inibindo assim a atividade da RGS21 ao reduzir a disponibilidade do seu substrato. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
O NF 023 é um antagonista do purinoceptor P2X, que pode inibir os receptores P2Y acoplados à proteína G. Uma vez que o RGS21 modula a sinalização da proteína G, a inibição dos receptores P2Y pelo NF 023 poderia diminuir as proteínas G disponíveis para o RGS21 atuar, inibindo assim funcionalmente o RGS21. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
O YM-254890 inibe especificamente a sinalização da proteína Gq. A inibição das proteínas Gq pode reduzir a sinalização através dos receptores acoplados à proteína G que o RGS21 regula, levando a uma inibição funcional do RGS21. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go 6983 é um inibidor da pan-proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC pode fosforilar os receptores acoplados à proteína G e, assim, influenciar a sua sinalização, o Go 6983 poderia inibir as vias de sinalização reguladas pelo RGS21, reduzindo os eventos de fosforilação mediados pela PKC. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é um antagonista dos receptores purinérgicos P2, que, quando inibidos, podem diminuir a cascata de sinalização da proteína G que o RGS21 é conhecido por regular, inibindo assim a função do RGS21. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML 141 é um inibidor seletivo da GTPase Cdc42. Embora não influencie diretamente o RGS21, ao inibir a Cdc42, o ML 141 pode perturbar a organização do citoesqueleto de actina e o tráfico de membranas, processos que são importantes para a sinalização adequada da proteína G em que o RGS21 está envolvido, inibindo assim indiretamente o RGS21. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba o aparelho de Golgi e o tráfico de proteínas, o que pode inibir indiretamente a RGS21 ao prejudicar a localização e a função adequadas dos receptores acoplados à proteína G que a RGS21 regula. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
A SecinH3 inibe as citoesinas, que são factores de troca de nucleótidos de guanina para os factores de ribosilação do ADP (ARF). Ao inibir as citoesinas, a SecinH3 pode perturbar a sinalização da proteína G mediada por ARF que, de outro modo, seria modulada pelo RGS21, levando à inibição funcional do RGS21. | ||||||