RFX3 Inibidores

Os inibidores comuns do RFX3 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SP600125 CAS 129-56-6 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do RFX3 podem ter como alvo várias vias de sinalização que são críticas para a sua atividade funcional. A estaurosporina, um inibidor não seletivo da proteína quinase, pode inibir o RFX3 interferindo com os eventos de fosforilação necessários para a sua atividade. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K, um interveniente-chave em múltiplas vias de sinalização, incluindo as que regulam os factores de transcrição. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos podem reduzir a ativação de alvos a jusante necessários à atividade do RFX3, conduzindo efetivamente à sua inibição funcional. O PD 98059 e o U0126 são inibidores da MEK, que é um regulador a montante da via MAPK/ERK. Ao impedir a MEK de ativar a ERK, estes inibidores interrompem a fosforilação e a ativação da ERK, que é necessária para a função do RFX3. O SP600125, um inibidor da JNK, e o SB203580, um inibidor da p38 MAP quinase, têm como alvo as cinases envolvidas no stress e na sinalização de citocinas; a sua inibição pode perturbar as vias reguladoras que controlam a atividade do RFX3.

O Go6983 e o GF109203X, ambos inibidores da proteína quinase C (PKC), juntamente com o BIM-1, podem impedir os processos de fosforilação mediados pela PKC que contribuem para a atividade do RFX3. O SL327, outro inibidor da MEK, funciona de forma semelhante ao PD 98059 e ao U0126, impedindo a ativação da ERK e, consequentemente, a atividade dependente da fosforilação do RFX3. Por último, o H-89 tem como alvo a proteína quinase A (PKA), que fosforila várias proteínas, incluindo factores de transcrição. Ao inibir a PKA, o H-89 interrompe os processos reguladores essenciais para a atividade funcional do RFX3.