Os activadores do RFC são um grupo de substâncias químicas que aumentam a atividade funcional do RFC através de várias interacções moleculares e vias de sinalização. Os activadores, como o ATP e o MgCl2, são participantes directos no mecanismo do RFC, fornecendo energia e estabilização de cofactores, respetivamente, para que o RFC desempenhe a sua função de carregamento de grampos no ADN. Da mesma forma, a presença de PCNA, FEN1 e RPA, embora não sejam produtos químicos de pequenas moléculas, aumenta significativamente a capacidade da RFC de aumentar a processividade da DNA polimerase e coordenar os processos de replicação e reparação. Entretanto, os inibidores de pequenas moléculas, como a camptotecina e o olaparib, induzem danos no ADN que exigem o envolvimento da RFC, conduzindo assim indiretamente a um aumento da sua atividade. O NU7441 e o SCH900776 visam as vias de reparação do ADN e o VE-821 visa a quinase ATR, que, após inibição, desloca a dependência celular para os mecanismos de reparação mediados pelo RFC.
A inibição de enzimas e vias reguladoras essenciais também serve para aumentar a atividade do RFC. Por exemplo, a inibição das cinases dependentes da ciclina pela roscovitina resulta em atrasos no ciclo celular que aumentam a necessidade de reparação do ADN, onde o RFC é um interveniente fundamental. A inibição da licença de replicação pela geminina cria, de forma semelhante, um ambiente celular que aumenta a dependência do RFC para gerir o stress da replicação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ATP | 56-65-5 | sc-507511 | 5 g | $17.00 | ||
O ATP liga-se ao RFC, fornecendo a energia necessária para a sua alteração conformacional, permitindo que o RFC se fixe ao ADN e aumente a sua atividade na replicação do ADN. | ||||||
Magnesium chloride | 7786-30-3 | sc-255260C sc-255260B sc-255260 sc-255260A | 10 g 25 g 100 g 500 g | $27.00 $34.00 $47.00 $123.00 | 2 | |
O MgCl2 é necessário como cofator para o ATP quando interage com o RFC, estabilizando o complexo ATP-RFC necessário e melhorando a função da proteína na replicação do ADN. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina estabiliza o complexo de clivagem Top1-DNA, criando um requisito para as vias de reparação mediadas pelo RFC, aumentando assim indiretamente a atividade do RFC. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
O olaparib inibe a PARP, levando a um aumento das quebras de ADN de cadeia simples que requerem mecanismos de reparação dependentes do RFC, aumentando indiretamente a atividade do RFC. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
O NU7441 inibe a DNA-PKcs, levando a um aumento da reparação de rupturas de cadeia dupla através da recombinação homóloga, um processo em que o RFC está envolvido, aumentando assim indiretamente a atividade do RFC. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
O VE-821 inibe a ATR, levando a uma maior dependência do papel da RFC na recombinação homóloga e na estabilização da forquilha de replicação, aumentando indiretamente a atividade da RFC. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina inibe as CDK, causando a paragem do ciclo celular e aumentando assim a necessidade do papel do RFC na reparação do ADN, aumentando a atividade do RFC durante a fase S. | ||||||