REEP2 Ativadores

Os activadores comuns do REEP2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, a picrotoxina CAS 124-87-8 e a ouabaína-d3 (major) CAS 630-60-4.

Os activadores do REEP2 funcionam através de uma variedade de mecanismos bioquímicos para influenciar a sua atividade na célula. Os compostos que elevam os níveis intracelulares de AMPc, como os que estimulam diretamente a adenilil ciclase ou inibem a fosfodiesterase, conduzem a um aumento da atividade da PKA. A cascata de fosforilação subsequente pode resultar numa maior fosforilação e ativação do REEP2, uma vez que a fosforilação é um mecanismo regulador comum para a ativação de proteínas. Do mesmo modo, um análogo do AMPc permeável às células pode ativar diretamente a PKA, contornando a sinalização a montante e exercendo um efeito semelhante no REEP2. Outros activadores incluem agentes que modulam a função dos canais iónicos, como os bloqueadores dos canais de cloreto e os activadores dos canais de sódio. Ao alterar a excitabilidade neuronal, estes compostos podem iniciar indiretamente eventos de sinalização que culminam na ativação do REEP2, uma vez que se sabe que as alterações nos gradientes iónicos e na excitabilidade celular influenciam uma miríade de vias de sinalização.

Além disso, os compostos que interferem no tráfico celular, como os que perturbam o transporte do ER para o Golgi, podem levar indiretamente à ativação do REEP2, afectando a sua localização e função na célula. Sabe-se que certos compostos naturais modulam várias vias de sinalização, incluindo as que influenciam a atividade da PKA. Os produtos químicos que modulam a função dos canais iónicos podem desempenhar um papel na ativação indireta do REEP2, perturbando a sinalização celular a uma escala mais vasta. Por último, os alcalóides que promovem a ativação dos canais de sódio podem aumentar a atividade neuronal e, por conseguinte, influenciar as vias associadas à atividade do REEP2.