RCL Inibidores
Os inibidores comuns dos RCL incluem, entre outros, o alopurinol CAS 315-30-0, o metotrexato CAS 59-05-2, a 6-mercaptopurina CAS 50-44-2, a azatioprina CAS 446-86-6 e o febuxostato CAS 144060-53-7.
Os inibidores químicos da urato oxidase recombinante (RCL) funcionam principalmente através da modulação da disponibilidade dos seus substratos na via de degradação das purinas. O alopurinol e o seu metabolito ativo, o oxipurinol, bem como o febuxostat e o topiroxostat, têm como alvo a enzima xantina oxidase. Ao inibir esta enzima, estes compostos reduzem a produção de xantina e ácido úrico, limitando assim a disponibilidade de substratos para a ação da RCL. Isto resulta numa inibição funcional da atividade da RCL, uma vez que a enzima tem menos moléculas com que interagir. A sulfinpirazona e a probenecida, embora funcionem de forma diferente ao afetar a reabsorção e a excreção de urato, também contribuem para a limitação da disponibilidade de substratos para a RCL, alterando os níveis de ácido úrico no organismo.
O metotrexato, ao inibir a dihidrofolato redutase, leva a níveis reduzidos de tetrahidrofolato, que é necessário para a síntese de nucleótidos de purina. Com menos bases purinas a serem sintetizadas, a RCL vê a sua função inibida devido à diminuição da disponibilidade de substrato. Do mesmo modo, a azatioprina e a 6-mercaptopurina interferem com o metabolismo das purinas através dos seus metabolitos, o que, mais uma vez, conduz a uma escassez de substratos para a RCL. A cisopurina, outro inibidor da xantina oxidase, reduz a produção de metabolitos na via de degradação da purina, resultando numa inibição funcional da RCL. A pegloticase e a rasburicase, ambas enzimas específicas do ácido úrico, catalisam diretamente a conversão do ácido úrico em alantoína, esgotando efetivamente o substrato que a RCL processaria, inibindo assim a sua função. Em geral, estes inibidores químicos utilizam várias estratégias para reduzir a concentração de derivados de purina, que são necessários para a atividade da RCL, inibindo assim a função da proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
O alopurinol inibe a xantina oxidase, uma enzima a montante da atividade da RCL na via de degradação das purinas. Ao reduzir a formação de xantina e ácido úrico, o alopurinol pode diminuir a disponibilidade de substrato para a RCL, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato inibe competitivamente a dihidrofolato redutase (DHFR), que é necessária para a síntese de tetrahidrofolato. Como o tetrahidrofolato é necessário para a síntese de nucleótidos de purina, a inibição da DHFR pelo metotrexato pode resultar em níveis reduzidos de bases purinas, inibindo assim a RCL ao limitar a sua disponibilidade de substrato. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
A 6-Mercaptopurina é metabolizada em nucleótidos de tioguanina que interferem com o metabolismo das purinas. Esta inibição pode resultar na inibição funcional da RCL, reduzindo o conjunto de derivados de purina sobre os quais a RCL pode atuar. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
A azatioprina é convertida in vivo em 6-mercaptopurina. Ao atuar através do mesmo mecanismo que a 6-mercaptopurina, a azatioprina pode diminuir a disponibilidade de bases purínicas, inibindo assim a função da RCL ao reduzir o seu conjunto de substratos. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
O febuxostato inibe seletivamente a xantina oxidase, levando à diminuição da produção de ácido úrico. Uma vez que a RCL está envolvida na via de degradação das purinas, a inibição das reacções a montante pelo febuxostat pode levar a uma inibição funcional da RCL, diminuindo a disponibilidade dos seus substratos. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
A sulfinpirazona é um agente uricosúrico que também pode inibir a reabsorção de urato. Ao influenciar a via de degradação da purina e ao alterar potencialmente a concentração de substratos ou produtos sobre os quais a RCL actuaria, a sulfinpirazona pode inibir a função da RCL. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
A probenecida inibe a reabsorção do ácido úrico nos rins e aumenta a sua excreção. Ao alterar os níveis de ácido úrico, a probenecida pode afetar a via de degradação das purinas, inibindo assim a RCL através de uma redução da disponibilidade de substratos. | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
O oxipurinol, o metabolito ativo do alopurinol, inibe a xantina oxidase, que pode inibir funcionalmente a RCL ao reduzir a produção dos seus substratos na via de degradação das purinas. | ||||||