PTP-MEG1 Inibidores

Os inibidores comuns da PTP-MEG1 incluem, entre outros, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores de PTP-MEG1 são uma classe de compostos químicos que têm como alvo a proteína tirosina fosfatase não-recetora tipo 14 (PTPN14), normalmente designada por PTP-MEG1. A PTP-MEG1 faz parte da família da proteína tirosina fosfatase (PTP), que desempenha um papel crucial na sinalização celular através da desfosforilação de resíduos de tirosina em proteínas-alvo, actuando assim como um regulador-chave de numerosos processos biológicos. A enzima PTP-MEG1 está particularmente envolvida em vias associadas à organização do citoesqueleto, à migração celular e a vários processos de transdução de sinal. Os inibidores da PTP-MEG1 funcionam bloqueando a sua atividade de fosfatase, modulando assim as vias de sinalização subsequentes que dependem da regulação dos estados de fosforilação da PTP-MEG1. Estruturalmente, estes inibidores são concebidos para se ligarem ao local ativo da PTP-MEG1, quer competitivamente quer através de mecanismos alostéricos, o que impede a sua capacidade de catalisar a remoção de grupos fosfato de proteínas substrato específicas. A estrutura química dos inibidores da PTP-MEG1 é diversa, apresentando frequentemente estruturas que aumentam a sua afinidade e especificidade para o local ativo da enzima. Muitos inibidores possuem uma estrutura central que imita a porção de fosfato ou emprega caraterísticas moleculares para interagir com a arquitetura única da bolsa da PTP-MEG1. Além disso, a otimização estrutural para melhorar a biodisponibilidade, a potência e a seletividade conduziu a uma variedade de derivados que podem modular a atividade da enzima com elevada precisão. As interações de ligação entre os inibidores da PTP-MEG1 e o domínio da fosfatase são um foco fundamental para os investigadores, com o objetivo de elucidar as alterações conformacionais induzidas pela ligação e compreender como estas alterações afectam a função global da fosfatase. Ao estudar os inibidores de PTP-MEG1, os investigadores obtêm informações sobre os mecanismos reguladores das fosfatases e as implicações mais amplas da fosforilação da tirosina nos processos celulares, fornecendo informações valiosas sobre a modulação do sinal celular e a dinâmica da interação proteica.