PT Ativadores

Os activadores comuns do TP incluem, entre outros, a vitamina K1 CAS 84-80-0, a varfarina CAS 81-81-2, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a insulina CAS 11061-68-0 e o β-caroteno CAS 7235-40-7.

Por conseguinte, os activadores das PT compreenderiam um conjunto diversificado de entidades químicas capazes de se ligarem ao seu alvo PT e de aumentarem a sua atividade. A natureza exacta destes compostos dependeria da estrutura e da função biológica da molécula de PT, bem como do mecanismo pelo qual a ativação ocorre. Esses activadores seriam concebidos para aumentar a atividade natural da molécula de PT, estabilizá-la num estado ativo ou facilitar a sua interação com outras moléculas biológicas.

Para desenvolver activadores da PT, é essencial compreender a fundo a bioquímica e o papel celular da molécula PT. Isto implicaria provavelmente uma investigação aprofundada para identificar a estrutura da molécula de PT, caraterizar a sua atividade e compreender o seu papel na respectiva via de sinalização ou processo biológico. Técnicas como o perfil de expressão génica, o isolamento e a caraterização de proteínas, bem como ensaios funcionais, seriam utilizadas para construir um perfil abrangente da molécula de PT. Uma vez obtida uma compreensão clara da molécula PT, a atenção passaria para os activadores químicos propriamente ditos. Estes compostos seriam concebidos utilizando técnicas de conceção de medicamentos baseadas na estrutura, tirando partido de informações provenientes da cristalografia, da RMN ou da microscopia crioelectrónica para identificar potenciais locais de ligação e compreender a dinâmica conformacional da molécula de TP. Os químicos sintetizariam uma variedade de compostos que se prevê actuarem como activadores, que seriam depois testados in vitro quanto à sua capacidade de interagir com a molécula de PT e de a ativar. Estes testes avaliariam a afinidade de ligação, a especificidade e a medida em que estes compostos modulam a atividade da molécula PT. Na sequência destes ensaios, um processo de otimização procuraria aperfeiçoar estes compostos para maximizar o seu potencial de ativação, assegurando simultaneamente a especificidade em relação ao alvo da PT.