PSG6 Inibidores

Os inibidores comuns do PSG6 incluem, entre outros, a suramina de sódio CAS 129-46-4, a genisteína CAS 446-72-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos do PSG6 incluem uma variedade de compostos que visam vias de sinalização e interacções moleculares distintas. A suramina inibe a PSG6 ao impedir diretamente as interacções recetor-ligando que são essenciais para o papel funcional da PSG6 na comunicação celular. Ao fazê-lo, bloqueia eficazmente a capacidade da proteína de se ligar a outras moléculas, inibindo assim a sua atividade. A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, interrompe o processo de fosforilação, que é uma modificação pós-tradução necessária para a ativação da PSG6. Esta inibição é crucial, uma vez que impede a capacidade da proteína de participar em eventos de sinalização a jusante. Do mesmo modo, o LY294002 actua sobre a PSG6 inibindo a via PI3K/Akt, uma via de transdução de sinal fundamental que a PSG6 pode utilizar para as suas funções. A inibição desta via significa que qualquer papel desempenhado pela PSG6 nos processos de sinalização celular que dependem da PI3K/Akt é impedido.

Além disso, tanto o PD98059 como o U0126 inibem o PSG6 através da sua ação sobre as enzimas MEK da via MAPK. Estes inibidores impedem especificamente a MEK de ativar proteínas a jusante, o que pode ser vital para as funções de sinalização da PSG6. O SB203580 tem como alvo a p38 MAPK, uma proteína cinase envolvida nas respostas inflamatórias e na diferenciação celular. Se as funções do PSG6 forem mediadas pela via da p38 MAPK, a inibição do SB203580 perturbaria estes processos. A inibição da JNK pelo SP600125 implica, de forma semelhante, que se a JNK estiver envolvida em vias necessárias para a atividade biológica do PSG6, a sua inibição impediria o papel do PSG6. O Y-27632 inibe a via Rho/ROCK, que tem influência na forma, motilidade e contração das células, inibindo assim potencialmente a função do PSG6 se este estiver associado a estas actividades celulares. O cloridrato de W7 e o A23187 actuam modulando a sinalização do cálcio, que é essencial para várias funções celulares. Uma vez que o PSG6 pode utilizar a sinalização de cálcio para as suas actividades, estes inibidores poderiam, por conseguinte, impedir a função do PSG6. A bisindolilmaleimida I, como inibidor da PKC, interromperia quaisquer cascatas de sinalização que envolvessem a PKC e das quais o PSG6 pudesse fazer parte. Por último, a manumicina A inibe a farnesiltransferase, uma enzima que facilita a modificação pós-traducional das proteínas. Esta inibição pode interferir com a função do PSG6 se este depender de proteínas processadas pela farnesiltransferase para as suas vias de sinalização ou configuração estrutural.