PSG3 Inibidores

Os inibidores comuns do PSG3 incluem, entre outros, a suramina de sódio CAS 129-46-4, a genisteína CAS 446-72-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da PSG3 podem atuar através de vários mecanismos para perturbar a função da proteína. A suramina é conhecida por inibir vários receptores de factores de crescimento e actividades enzimáticas. Ao ligar-se à PSG3, a Suramina pode inibir a sua função, bloqueando as interacções recetor-ligando ou as vias de sinalização a jusante, que são cruciais para o papel da PSG3 nos processos celulares. Outro inibidor, a Genisteína, com as suas propriedades inibidoras da tirosina quinase, pode obstruir a fosforilação da tirosina, que é essencial para as cascatas de sinalização do PSG3. Isto leva a uma inibição direta da função do PSG3 nestas vias. O LY294002, como inibidor da PI3K, pode bloquear a via de sinalização PI3K/Akt, essencial para o envolvimento da PSG3 nas funções celulares, inibindo assim a PSG3. Do mesmo modo, o PD98059 tem como alvo a MEK no âmbito da via MAPK, impedindo assim a sinalização necessária para a função do PSG3, levando à sua inibição.

Outras acções inibitórias incluem o SB203580, que inibe a p38 MAPK, uma via em que o PSG3 está envolvido; a sua inibição pode levar à cessação funcional da atividade do PSG3. O U0126, ao inibir a MEK1/2, impede a ativação da via MAPK/ERK, o que resulta na inibição do PSG3 devido à sua dependência destes eventos de sinalização. O SP600125 inibe a JNK, que modula os factores de transcrição associados à função do PSG3; ao inibir a JNK, a atividade do PSG3 é consequentemente inibida. O Y-27632 inibe a ROCK e, ao fazê-lo, impede a sinalização da via Rho/ROCK, essencial para os processos celulares de que o PSG3 pode depender. O cloridrato de W7, um antagonista da calmodulina, interrompe as vias dependentes de cálcio-calmodulina, levando à inibição do PSG3 ao interferir com a sua regulação dependente do cálcio. A bisindolilmaleimida I, que tem como alvo a PKC, inibe a PSG3 ao interromper as vias de sinalização que regulam a proteína. O A23187, como ionóforo de cálcio, inibe a PSG3 alterando a sinalização do cálcio. Por último, a manumicina A, ao inibir a farnesiltransferase, impede a localização e a função correctas da PSG3, uma vez que a farnesilação é fundamental para as vias de sinalização que envolvem a PSG3.