PRSS16 Ativadores

Os activadores comuns de PRSS16 incluem, entre outros, a benzamidina CAS 618-39-3, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, a L-lisina CAS 56-87-1, o hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5 e a aprotinina CAS 9087-70-1.

Os activadores químicos do PRSS16 podem ser compreendidos através das suas interacções com a rede de proteases de que o PRSS16 faz parte. A benzamidina, por exemplo, actua como inibidor competitivo dos inibidores da serina protease, permitindo que o PRSS16 permaneça ativo ao impedir a sua inibição. De forma semelhante, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo (PMSF) inibe irreversivelmente as serino-proteases que competem com o PRSS16 ou o inibem, assegurando que o PRSS16 mantém a sua atividade. Outro produto químico, a Nα-Tosil-L-lisina clorometilcetona, visa especificamente as serino-proteases competitivas, libertando assim o PRSS16 da competição e aumentando a sua atividade. A leupeptina exerce a sua influência activadora ligando-se a serino-proteases que, de outro modo, poderiam degradar o PRSS16, mantendo-o efetivamente num estado ativo ao impedir a sua degradação.

Além disso, a Aprotinina inibe as proteases capazes de degradar o PRSS16, contribuindo assim indiretamente para os níveis de atividade mais elevados do PRSS16. O inibidor de tripsina de soja desempenha um papel semelhante, impedindo a inativação do PRSS16, inibindo as serino-proteases do tipo tripsina que o poderiam degradar. A atividade do PRSS16 é ainda apoiada pela α1-Antitripsina, que se liga e inibe as serino-proteases que podem degradar o PRSS16. O mesilato de gabexato alarga esta abordagem ao inibir uma vasta gama de serino-proteases, o que, por sua vez, conduz a uma redução da degradação do PRSS16 e a um aumento da sua atividade. O aliscireno ativa o PRSS16 ao inibir a renina, uma serina protease do sistema renina-angiotensina, influenciando assim a atividade do PRSS16. O ecallantide aumenta a atividade do PRSS16 ao inibir especificamente a calicreína plasmática, outra serina protease que, quando ativa, pode reduzir a atividade do PRSS16. O mesilato de camostato aumenta a atividade funcional do PRSS16 através da inibição de outras serino-proteases, o que aumenta indiretamente a atividade funcional do PRSS16. Por último, o mesilato de nafamostato ativa o PRSS16 através da inibição de várias serino-proteases, impedindo a inativação ou a degradação do PRSS16 e mantendo assim o seu estado ativo. Através destes mecanismos, estas substâncias químicas asseguram coletivamente a ativação e a atividade sustentada do PRSS16.