PR Inibidores

Os inibidores comuns da PR incluem, entre outros, a Mifepristona CAS 84371-65-3, o Tamoxifeno CAS 10540-29-1, o ICI 182,780 CAS 129453-61-8, o Citrato de Toremifeno CAS 89778-27-8 e o Raloxifeno CAS 84449-90-1.

O receptor de progesterona, frequentemente denotado como PR ou PGR (gene do Receptor de Progesterona), é um membro da família dos receptores nucleares de receptores intracelulares. Funcionando como um fator de transcrição, o PR se liga à progesterona, um hormônio esteroide vital envolvido no ciclo menstrual, na gravidez e na embriogênese. Ao se ligar, o receptor sofre uma mudança conformacional, permitindo que ele regule a expressão de genes específicos na célula. Dada a importância essencial da progesterona em vários processos fisiológicos, o funcionamento e a regulação adequados de seu receptor, PR, são críticos para manter a homeostase celular e sistêmica.

Os inibidores de PR (PGR) são uma classe especializada de moléculas projetadas para modular a atividade do receptor de progesterona. Esses compostos impedem a ligação da progesterona ao seu receptor ou alteram a função do receptor após a ligação ter ocorrido. Mecanicamente, os inibidores de PR podem operar de várias maneiras. Alguns podem interferir diretamente com o domínio de ligação ao ligante, impedindo que a progesterona se associe ao PR. Outros podem influenciar a capacidade do receptor de dimerizar, um passo crucial para sua atividade transcricional, ou podem impedir a interação entre o PR e outras proteínas co-reguladoras essenciais para sua função. Além disso, alguns inibidores podem impedir as modificações pós-traducionais necessárias do PR, como a fosforilação, que são cruciais para sua atividade.