PPTC7 Inibidores

Os inibidores comuns do PPTC7 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, a wortmannina CAS 19545-26-7, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da PPTC7 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, visando diferentes vias de sinalização e enzimas que são fundamentais para a atividade funcional da PPTC7. A estaurosporina, um conhecido inibidor da quinase, pode levar à inibição da PPTC7 ao impedir a ligação do ATP e a subsequente fosforilação, que é uma modificação crucial para a função da proteína. Do mesmo modo, o sunitinib pode diminuir a atividade das cinases responsáveis pela fosforilação da PPTC7, reduzindo assim a sua atividade. O sorafenib funciona numa base comparável, visando várias cinases e alterando potencialmente o estado de fosforilação da PPTC7, que é essencial para a sua estabilidade ou ativação. Estes inibidores perturbam efetivamente a capacidade funcional da PPTC7, impedindo as modificações pós-traducionais necessárias.

Para além de perturbar a atividade da PPTC7, a Wortmannin e o LY294002 actuam como inibidores da PI3K, conduzindo a uma redução da sinalização PI3K, que pode diminuir a atividade das proteínas a jusante, incluindo a PPTC7. A rapamicina, que tem como alvo a mTOR, pode inibir as vias de sinalização que regulam a síntese proteica e pode reduzir indiretamente a atividade funcional da PPTC7, alterando o ambiente de sinalização celular. A PD98059 e a U0126, ambas direccionadas para a MEK, perturbam a via MAPK/ERK, que desempenha um papel significativo na regulação das funções de várias proteínas, incluindo a PPTC7. O SB203580 e o SP600125 alargam esta inibição a outros ramos da via MAPK, nomeadamente a p38 MAP quinase e a JNK, respetivamente, o que pode levar a uma diminuição da atividade funcional da PPTC7, alterando as vias de sinalização em que está envolvida. A triciribina tem como alvo a via AKT, outro regulador da função proteica, e, ao inibir esta via, pode levar a uma diminuição da atividade do PPTC7. Por último, o erlotinib inibe a tirosina quinase do EGFR, que, ao interromper a sinalização do EGFR, pode levar a uma inibição indireta da atividade funcional da PPTC7 devido à natureza interligada das redes de sinalização celular.